| 摘要 |
L'enzyme chymotrypsine possède de nombreuses fonctions biologiques. Il serait utile d'inhiber cet enzyme dans un but thérapeutique et pour effectuer des diagnostics. Il est toutefois difficile à synthétiser, car il contient l'acide aminé capréomycidine. La présente invention permet de produire des peptides qui sont des inhibiteurs alternatifs de la chymotypcine et peuvent être synthétisées plus facilement que la chymostatine. Les peptides de la présente invention sont des composés correspondants à la formule (Org). CO. (BAA). (NAA). X' (al) dans laquelle Org représente un reste organique, de préférence un groupe hydrocarbyle ou oxyhydrocarbyle; BAA représente le reste d'un acide aminé aromatique ou acyclique basique qui confère à l'acide aminé un pKa compris entre 10,5 environ et 12,4 environ et est de préférence un reste de lysine, arginine or ornithine; NAA représente le reste d'un acide aminé neutre (dépourvu de chaîne latérale chargée) et est de préférence une leucine, une valine, une isoleucine ou une phénylalanine; X' (al) représente un reste de phénylalanine, tyrosine ou tryptophane dans lequel le groupe carboxyle terminal a été remplacé par un groupe aldéhyde, et la configuration stéréochimique du groupe X' au moins, et de préférence la configuration générale est celle de l'acide aminé L; les dérivés de ce composé possèdent un dérivé du groupe aldéhyde à fonction équivalente à la place du groupe aldéhyde et des sels acides d'addition de n'importe lequel de ces composés. Les peptides peuvent être synthétisées par des procédés simples et conventionnels. Ils sont utiles dans le diagnostic de la chymotypsine et dans des applications thérapeutiques, par exemple dans le traitement de la dystrophie musculaire. |
