Delta-1,3,5-3-chloro-11 beta, 16 alpha, 17 alpha, 21-tetrahydroxy-pregnan-20-one-16,17-acetonide derivatives, process for their preparation and pharmaceutical preparations containing them.

摘要

Gegenstand der Erfindung sind Δ<1,3,5>-3-Chlor-11β,16α,17α,21-tetra-(hydroxy)-pregnan-20-on-16,17-acetonidderivate der allgemeinen Formel <IMAGE> worin X für ein Wasserstoffatom oder einen Acetyl- oder Monochloroacetylrest steht und Y und Z jeweils ein Halogen- beziehungsweise Wasserstoffatom bedeuten, mit der weiteren Maßgabe, daß mindestens 1 von Y und Z von wasserstoff verschieden ist. Gegenstand der Erfindung sind auch ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen, bei welchem Δ<1,4>-11β, 16α,17α,21-Tetra-(hydroxy)-prgnan-3,20-dion-16,17-acetonid-21-acetat- beziehungsweise Δ<1,4>-11β,16α,17α,21-Tetra-(hydroxy)-prgnan-3,20-dion-16,17-acetonid-21-monochloracetatderivate der allgemeinen Formel <IMAGE> worin X' für einen Acetyl- oder Monochloracetylrest steht und Y und Z wie oben festgelegt sind, in aprotonischen Lösungsmitteln in Gegenwart von 1 oder mehr tertiären Base (n) mit Chlormethylenimiumsalzen der allgemeinen Formel <IMAGE> worin A<-> für ein salzbildendes Anion steht und n 1, 2 oder 3 ist, zu Δ<1,3,5>-3-Chlor-11β,16α,17α,21-tetra-(hydroxy)-pregnan-20-on-16,17-acetonodderivaten der allgemeinen Formel I, bei welchen X für einen Acetyl- oder Monochloracetylrest steht, umgesetzt werden und gegebenenfalls die letzteren in an sich bekannter Weise zu den entsprechenden Δ<1,3,5>-3-Chlor-11β,16α,17α,21-tetra-(hydroxy)-pregnan-20-on-16,17-acetonidderivaten der allgemeinen Formel I, bei welchen X für Wasserstoff steht, hydrolysiert werden, sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel.