| 主权项 |
1﹒一种如下式(I)之化合物或其药物合格盐作血管舒张剂用:式内:R1为氢,C1-C4烷基,或每一R2各自为氢,甲基或胺基;每一R3各自为氢,-COR7,-CO2R7或-S(O)nR7;R4为氢、甲基、甲氧基、卤素、硝基或胺基;R5为氢、甲基、甲氧基、卤素、C1─C4烷硫基;R6为氢、卤素、C1-C4烷氧基,C1─C4烷基或硝基;m为0,1,2,3,或4;Z为O,S,或NH;A1,A2,A3及A4中有三个或四个为CH,如尚有多余的A1,A2,A3及A4则为N;R7为-alk─(Y─alk)t─Rg'烯丙基、炔丙基,C3-C6环烷基、苯基、或经一至三个自C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,硝基或卤素中选出的取代基取代之苯基;各"alk"为自C1-C6脂族烃衍生的二价有机基团;Y为-O─,─NH─,或─键;t为0或1;R3为氢、苯基、啶基、-CN或-NR0R10;n为0,1,或2;及R9与R10各自为c1-C3烷基或基,或当二者与所连之氮原子合并时构成咯烷基,啶基或高啶环。2﹒根据上述请求专利部份第1项用作血管舒张剂之化合物,其中A2为N,而Z为S。3﹒一种药剂配方,含根据上述请求专利部份第1或2﹒项之式(I)化合物或其药物合格的盐作有效组份,与其-种或多种药物合格的载剂联合。4﹒根据上述请求专利部份第1﹒项之式(I)化合物,倘A1,A2,A3及A4皆系CH时R1,R4与R5均为氢,而二R2皆为甲基;若Z系NH或S,则二R3基均不得为CO2C2H5。5﹒根据上述请求专利部份第4﹒项之式(I)化合物,其中A1,A2,A3或A4内有一个为N。6﹒根据上述请求专利部份第5项之式(I)化合物,其中Z为S。7﹒1﹒4-二氢-2﹒6-二甲-4-嗯骈[3,2─C]啶-3-基-3,5-啶二羧醯3-甲-5-(1-甲代乙)酯,或其药物合格的酸加成盐。8﹒1,4-二氢-2﹒6-二甲-4-嗯骈[3,2-C]啶-3-基-3,5-啶二羧醯甲基(S)-1─甲代丙酯,或其药物合格的酸加成盐。9﹒1,4-二氢-2,6-二甲-4-嗯骈[3,2-C]啶-3-基-3,5-啶二羧酸乙酯甲酯,或其药物合格的酸加成盐。10﹒一种方法用以制备根据上述请求专利部份第4﹒项之式(I)化合物,包括使一中间物(II):(式内Q为CHO或-CHX2,其中x系卤素,或其缩醛或缩酮衍生物,与(A)一中间物(Ⅲ):(式内R3为-COR7,-CO2R7或-S(On)R7(及R1-NH2式化合物反应;或(B)一式(III)中间物及一式(Ⅳ)中间物反应:R2C(NHR1)─CHR3或者接续经(c)如比产生的式(I)化合物(其中一个R3或二个R3皆系-CO2R7)水解及脱羰基而产生其中一个或二个R3均为氢之式(I)化合物。 |
