Derivatives of erythro-1,2,3-triphenyl-1-pentanone, process for their preparation and their use as medicines.

摘要

Erythro-1,2,3-Triphenyl-1-pentanone der allgemeinen Formel 1 <IMAGE> in der R¹ eine Dimethylamino-, Diethylamino-, Piperidin-1-yl- oder Pyrrolidin-1-yl-gruppe sein kann und R² ein Wasserstoffatom, eine Methoxy- oder Hydroxygruppe darstellt und deren therapeutisch verträgliche Salze, besitzen eine ausgeprägte antiestrogene Wirkung und sind geeignet zur Behandlung hormonabhängiger Tumore. Sie können dadurch hergestellt werden, daß man 1,2-Diphenylethanone der allgemeinen Formel 2 <IMAGE> in der R¹ die in der allgemeinen Formel 1 angegebene Bedeutung besitzt und R² ein Wasserstoffatom oder eine Methoxygruppe darstellt, in wasserfreiem Dimethylformamid mit Natriumhydrid reagieren läßt, nach Umsetzung mit 1-Chlor-1-phenylpropan aus dem Reaktionsprodukt die Erythroform isoliert und gegebenenfalls die Hydroxygruppe durch selektive Spaltung mit Bromwasserstoff aus der Methoxygruppe freisetzt.