Process for the preparation of 17-alpha-ethynyl-17-beta-trifluoroacetoxy-gon-4-en-3-one derivatives.
摘要
<p>Die Anmeldung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von 17α-Äthinyl-17β-trifluoracetoxygon-4-en-3-onderivaten der allgemeinen Formel <IMAGE> worin R1 für einen Methyl- oder Äthylrest steht, R2 Wasserstoff oder einen Methylrest bedeutet und die gestrichelten Linien (---) gegebenenfalls vorliegende weitere chemische Bindungen darstellen, bei welchen 17α-Äthinyl-17β-hydroxygon-4-en-3-onderivate der allgemeinen Formel <IMAGE> worin R1 und R2 sowie die gestrichelten Linien wie oben festgelegt sind, in wasserfreien Medien in Gegenwart von 1 oder mehr säurebindenden Mittel(n) mit mindestens der äquimolaren Menge Trifluoressigsäureanhydrid umgesetzt werden. Die nach diesem Verfahren erhaltenen Verbindungen haben eine wertvolle pharmakologische Wirksamkeit und sind auch wertvolle zwischenprodukte zur Herstellung von pharmakologisch wirksamen Substanzen.</p>