| 摘要 |
1. Способ синтеза γ,δ-дигидроксиизолейцина 1 или синтона для соединения 1, включающий стадию метилирования соединения 3 или 3* при помощи метилиодида в присутствии бис(триметилсилил)амида лития (LHMDS).2. Способ по п. 1, где реакцию осуществляют при температуре в пределах от около -10°С до около -80°С в простом эфире в течение времени от около 12 до около 20 часов.3. Способ по п. 1, дополнительно включающий одну или несколько из следующих стадий:(а) взаимодействие L-аспарагиновой кислоты, монометилового эфира А, с 2-метилпропеном с образованием соединения В;(b) взаимодействие соединения В с бензальдегидом с образованием соединения С;(с) взаимодействие соединения C с фенилфлуоренилбромидом с образованием соединения 3, или с бензилбромидом с образованиемсоединения 3*.4. Способ по п. 1, дополнительно включающий одну или несколько из следующих стадий:(а) восстановление соединения 2 или соединения 2*, в частности, при помощи диизобутилалюминийгидрида, с образованием соединения D или D*, соответственно;(b) окисление гидрокси-соединения D или D*, в частности, с использованием окисления по методу Сверна, с образованием соединения Е или Е*, соответственно;(с) преобразование соединения Е или Е*, в частности, в условиях реакции Виттига, с образованием соединения 4 или 4*, соответственно;(d) преобразование соединения 4 или 4*, в частности, в условиях окисления по методу Шарплесса, с образованием соединения F или F*, соответственно;(е) преобразование соединения F или F*, в частности, в условиях каталитической эстерификации, с образованием соединения 5 или 5*, соответственно;и(f) удаление N-защиты в соединении 5 или 5*, в частности, с использованием палладий-катализируемой гидрогенизации, с образованием соединения 6.5. Способ по п. 2, |
