抗神经变性活性的10-氨基脂族基二苯并[b,f]噁庚英

摘要

本发明涉及式(I)碱取代的二苯并[b，f]噁庚英及其药学上可接受的盐，它们可用作药物的抗神经变性活性成分；式(I)化合物中，alk是二价脂族基团，R是氨基基团，它未被取代或者被一价脂族和/或芳脂族基团一或二取代或被二价脂族基团二取代，和R₁、R₂、R₃和R₄各自相互独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基。

主权项

1.式(I)10-氨基脂族基二苯并〔b，f〕噁庚英及其盐：式中alk是二价脂族基团，R是氨基基团，它未被取代或者被一价脂族和/或芳脂族基团一或二取 代或被二价脂族基团二取代，和R₁、R₂、R₃和R₄各自相互独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤 素或三氟甲基，但条件是：a)当所有情况下alk均为亚甲基时：R不是甲基氨基、二甲基氨基、  N’-甲基哌嗪子基和N’-(2-羟基乙基)哌嗪子基或者基团R₁、  R₂和R₄中至少一个不是氢或R₃不是氢和8-甲氧基；R不是二  甲基氨基和二乙基氨基或者基团R₁、R₂和R₄中至少一个不是氢  或R₃不是8-氯；或者：R不是吡咯烷子基或者基团R₁、R₂、  R₃和R₄中至少一个不是氢，b)当alk是1，2-亚乙基时：R不是甲基氨基或者基团R₁、R₂和R₄  中至少一个不是氢或者R₃不是6-甲基；或者：R不是二乙基氨  基或者基团R₁、R₂和R₄中至少一个不是氢或者R₃不是7-甲基  或者基团R₂、R₃和R₄中至少一个不是氢或者R₁不是3-甲基，c)当alk是乙叉基时：R不是甲基氨基和二甲基氨基或者基团R₁、R₂  和R₄中至少一个与氢不同，和d)当alk是1，2-亚丙基时：R不是二甲基氨基或者基团R₁、R₂和  R₄中至少一个不是氢或者R₃不是氢或8-三氟甲基；或者基团R₂、  R₃和R₄中至少一个不是氢或者R₁不是氢或3-氟甲基或者基团R₂  和R₄中至少一个不同于氢或者R₁不是3-氯和R₃不是8-氯，或  者：R不是哌啶子基，R₂、R₃和R₄不是氢或者R₁不是1-溴或  者R₁、R₂和R₄不是氢或者R₃不是9-溴。