| 主权项 |
1﹒(─)制备诺酮衍生物的新方法。酚衍生 物的通式如下:其中,W为乙烯基、次乙烯基或 其经取代者。D为具有2-4个碳原子直链的次 烃基,m为0.1或2,R1为氢原子,R2为 环己基、苯甲基、基、啶基、基、或N ─甲基─环己氨基一羰甲基;可为甲氧基、羟基 、氨基、卤素、具有1-4个碳原子的烷基、环 己基或苯基所任意取代之苯基;被两个卤素所取 代之氨苯基;被两个具有1-4个碳原子的烷基 所取代之羟苯基;或二卤素苯基R3为氢或卤素 原子;或R4为氢原子。制备这些化合物的方法 包括:(a)将可能形成于反应混合物中之化合 物(下式)环化。通式(Ⅱ)中,D、W、R1 ─4及m均定义如前,Z为核向性可代换基,如 羟基、卤素原子、烷氧基、芳香烃氧基或芳香代 烷氧基。或者(b)将诺酮与金属混合作用 ,制备通式Ⅰ中m为2之化合物。诺酮的通式 如下: 通式Ⅲ中,D、W、R1.R3及R4 定义如前,Y为核向性可代换基,如卤素原子或 磺酸酯基。金属的适式如下:Me+─SO2 ─R2通式(Ⅳ)中,R2定义如前,Me硷金 属或硷土金属/2一原子。或者(c)将可能形 成于反应混合物中的化合物(通式V)或其乙醯 化合物环化,以制备通式(I)中,W为次乙烯 基且m为0或2之化合物。通式(v)中,R1 ─4.D及m均定义如上。通式(v)化合物可 能形成于反应混合物中。 2﹒依照请求专利部份第1项(a)之方法,反应系 在诸如硫酸、浓酸、磷酸或亚硫醯氯之缩合剂 作用下进行者。 3﹒依照请求专利部份第1项(a)及第2项之方法 ,反应系在50与200℃间之温度,然而反应 最好在80-150℃间之温度进行者。 4﹒依照请求专利部份第1项(a)、第2项及第3 项之方法,反应系在诸如:冰醋酸和酸之溶剂 中进行者。 5﹒依照请求专利部份第1项(b)之方法,反应系 在无水非氢溶剂中进行者。 6﹒依照请求专利部份第1与(b)及第5项之方法 ,反应系在硷金属基(硷)作用下进行者。 7﹒依照请求专利部份第1项(b)、第5项及第6 项之方法,反应系在0℃与所用溶剂的沸点间之 温度如0-100℃进行者。 8﹒依照请求专利部份第7项之方法,反应系在10 -50℃间之温度进行者。 9﹒依照请求专利部份第1项(c)之方法,其系以 冰醋酸或醋酸酐为反应溶剂者。 10﹒依照请求专利部份第1项(c)及第9﹒项之方 法,反应系在硷金属醋酸化物作用下进行者。 11﹒依照请求专利部份第1项(c)、第9﹒项及第 10项之方法,反应系在80与160℃间之温 度,然而最好为反应混合物之沸点温度进行者。 |
