| 主权项 |
1﹒下列化合物或其药用硷之制法式中Y为R或R 2,其中R乃1一羟基一3一苯基丙基或在烷基 中具有1─2个碳原子之烷磺醯氧甲基;R2系 其中R3系磺基、氢、C2一C18烷醯基、苯 甲醯基、苯磺醯基或甲苯磺醯基;R4乃氢、C 1一C2烷基、苯基、苯甲基或苯乙基及n为0 或2,此法之特点为自下式化合物中除去基式中 Y及n悉如此处所述,但限制条件为当Y为R时 ,n系0及当Y为R2时,n系2。且于需要时 ,形成其药用硷。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之制法,其中上述 基可于钯触媒存在下在一反应情性溶剂内行氢化 而除去之。 3﹒下式化合物之制法式中Y乃R或R2,其中R1 系1一羟基─3─苯基丙基或在烷基中具有1─ 2个碳原子之烷磺醯氧甲基;R2系 其中R3 乃磺基、氢、C2一C18烷醯基、苯甲醯基、 苯磺醯基或甲苯磺醯基;R为氢、C1一C2烷 基、苯基、苯甲基或苯乙基;Z乃一在活体内易 水解之成醋残基;及n为0或2;此法之特点为 使下式化合物之硷(式中Y和n悉如此处所述 )与式X一Z化合物(其中Z如此处所述及X为 卤素)起反应,限制条件为当Y为R时,n系0 及当Y为R2时,n系2。 4﹒根据上述请求专利部份第3项之制法,其中上述 在活体内易水解之成酯残基系C3─C6之烷醯 氧甲基、C4─C7之1─(烷醯氧基)乙基、 C5─C8之1─甲基─1─(烷醯氧基)乙基 、C3─C6之烷氧羰氧甲基、C4─C7之1 ─(烷氧羰氧基)乙基、C5─C8之1─甲基 ─1─(烷氧碳氧基)乙基、3─基、4─丁 烯内酯基或一丁内酯─4─基及上述反应系在 一反应惰性溶剂内进行。 |
