| 主权项 |
1﹒一种制造式(I)之化合物及其在药学上 成兽医学上可接受之盐类之方法: 在此,Z为氰基或氯基甲醯基;Het为 下列其中的一个 (其中,R为氢或甲基),或 (其中,R1与R2各自为氢或甲基)所 说的方法包括: (a)使式(II)化合物或其反应活性之衍生 物, (在此Het之定义如上,而E为氨基或 ─N=C=,其中为氧或硫),与式 (III)的或其反应活性衍生物反应 (其中的Z与上同义); 该反应系在─20C至20C之温度 范围,在一种溶剂中,诸如丙酮,二恶烷 ,四氢喃,乙,氯仿,二氯甲烷,二 甲基甲醯胺,以及在诸如碳酸氢钠,碳酸 氢钾或三烷基胺之硷的存在下,及/或诸 如N,N'─二环己基碳化三亚胺之缩合 剂之存在下进行;或(b)使式(Ⅳ)化 合物或其盐类 (在此Het与上同义,Y为卤素),与 式(Ⅴ)化合物或其反应活性衍生物反应 (其中Z与上同义); 该反应系在─30C至60C之温度 范围,在一种诸如氢氧化钠,氢氧化钾, 碳酸钠与三乙胺之硷的存在下,于一种诸 如丙酮,氯仿,甲醇,乙醇,二氯甲烷及 水之溶剂中实施;或(c)使式(VI) 化合物或其反应活性衍生物 (在此Het之意同上),与式(VII )化合物反应Z─CH=CH─Y'(在 此Z之意同上,而Y'为卤素或醇的活性 酯残余基),该反应系在─20C至5 0C之温度范围,在一种如水或二氯甲 烷,氯仿,二恶烷之溶剂中,以及在诸如 碳酸氢钠,碳酸氢钾,碳酸钠,碳酸钾, 氢氧化钾或二乙胺之硷的存在下实施; 或(d)使式(VIII)化合物或其盐类 (在此,Het之意同上)与式(IX) 化合物或其反应活性衍生物反应HS─H et(IX)(在此,Het之意同上) ; 该反应系在5C至70C之温度范围 ,pH値从5到7﹒5,在一种如水,或 乙醇,二甲基甲醯胺,四氢扶喃,二恶烷 ,丙酮,二氯甲烷,氯仿之溶剂中实施; 又必要时,可将式(I)化合物转变为一 在药学上成兽医上可接受的盐类,与/或 ,如果希望时,可由一盐得到一游离化合 物与/或,如果希望时,可由式(I)化 合物或其盐类转变为式(I)的另一种化 合物或其盐类。 2﹒按照第1项请求的方法,用来制造式(I )化合物,其中的Z是氰基,Het是 (其中R,R1和R2各别为氢或甲基) 。 3﹒按照第1项请求的方法,用来制造式(I )化合物,其中Het为 。 |
