发明名称 2–(经取代亚胺基)–N–(3–经取代苯基)–3–胳唑烷羰硫代醯胺之制法
摘要
申请公布号 TW038890 申请公布日期 1981.09.01
申请号 TW06712700 申请日期 1978.12.19
申请人 礼来大药厂 发明人 TERRY WILLIAM BALKO
分类号 A01N43/08;C07D277/06;C07D417/12 主分类号 A01N43/08
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒制备下式新颖化合物之方法: 式中R1为C1─C18烷基; 2─丙烯基;C3─C8之环烷基,可随 意用一或二个C1─C3烷基取代;苯基 ,可随意用自包含下列基之组中选出之一 至三基取代;C1─C4烷基,C1─C 4烷氧基C1─C4烷硫基,三氟甲基, 卤素及氰基;(环己基)甲基,苯甲基, 苯乙基,苯丙基或二苯基甲基;啶基, 可随意用自包含下列基之组中选出之一或 二基取代;甲基,甲氧基或氯;啶基; 吗代;基;四氢喃甲基;或具有 下式之经取代氨基: 在其中,R8及R9独立自包含氢及苯基 之组中选出,R2及R3独立为氢或C1 ─C2烷基,或苯基,其限制条件为当R 2及R3之一为苯基时,另一R2及R3 为氢; R4为氢或C1─C2烷基; R5为卤素,三氟甲基,氰基,或1,1 ,2,2─四氟乙氧基;及R6为氢,氯 ,或甲基;其限制条件为当R5为溴时, R1不为3─溴苯基;当R5为氰基时, R1非为3─氰苯基;当R5为卤素及R 6为卤素时,R6不在2─位;及当R5 为卤素及R6为甲基时,R6不在4─位 ;此方法之特点为使下式之化合物: (其中,R1,R2,R3及R4系如上 文所界定)在反应介质中(此为芳香物, 卤化烃,乙酸乙酯或乙)在自0至12 0℃之温度范围,于有催化量之三级胺存 在时,与下式之化合物起反应: (其中R5及R6系如上文所界定); 或者当R1为下式时: 使下式之化合物: 与2─卤代乙胺起反应。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其 特点为反应媒质为氯仿者。 3﹒根据上述请求专利部份第1项之以制备2 ─苯亚胺基─N─(3─氯苯基)─5─ 甲基─3─唑烷羰硫代醯胺之方法,其 特点为使2─苯胺基─5─甲基─2─ 唑与异硫代氰酸3─氯苯酯起反应者。 4﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备2 ─苯亚胺基─N─(3─氯苯基)─4─ 乙基─3─唑烷羰硫代醯胺之方法,其 特点为使2─苯胺基─4─乙基─2─ 唑与异硫代氰酸3─氯苯酯起反应者。 5﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备2 ─(邻─甲苯基亚氨基)─N─(3─氯 苯基)─3─唑烷羰硫代 醯胺之方法,其特点为使2─(邻─甲苯 基氨基)─2─唑与异硫代氰酸3─ 氯苯酯起反应者。 6﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备2 ─(邻─甲苯基亚氨基)─N─(3─氯 苯基)─5─甲基─3─唑烷羰硫代醯 胺之方法,其特点为使2─(邻─甲苯氨 基)─5─甲基─2─唑与异硫代氰 酸3─氯苯酯起反应者。 7﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备2 ─(4─丁氧基苯基亚氨基)─N─(3 ─氯苯基)─3─唑烷羰硫代醯胺之方 法,其特点为使2─(4─丁氧基苯基氨 基)─2─唑与异硫代氰酸3─氯苯 酯起反应者。 8﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备2 ─(4─甲氧基苯基亚氨基)─N─(3 ─氯苯基)─3─唑烷羰硫代醯胺方方 法,其特点为使2─(4─甲氧基苯基氨 基)─2─唑与异硫代氰酸3─氯苯 酯起反应者。
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