发明名称 青霉素之制法
摘要
申请公布号 TW038928 申请公布日期 1981.09.01
申请号 TW06811562 申请日期 1979.07.12
申请人 必治妥大药厂 发明人 CHESTER SAPINO;DAVID A. JOHNSON;DEREK WALKER;HERBERT H. SILVESTRI
分类号 A61K31/43;C07D499/12;C07D499/44 主分类号 A61K31/43
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒下式化合物之制法 式中B为易于分裂之酯保护 基,诸如:三甲基甲矽烷基,二苯甲基,苯甲基 ,对一硝基苯甲基,对一甲氧苯甲基,三氯乙基 ,苯醯基,丙酮基,甲氧甲基,5一满基,3 一基,1一[(乙氧羰基)氧]乙基,戊醯氧 甲基及乙醯氧甲基;本制法包含添加乾燥二氧化 碳于下式化合物在无水惰性有机溶剂如:二氯甲 烷中所成之溶液内,直到反应为止,式中B如前 述,反应温度为0至100℃。 2﹒根据请求专利部份第1项之制法,式中B为三甲 基甲矽烷基。 3﹒制造下式普通之青霉素之方法,式中R─C─为 有机羧酸(C2─C20)移除羟基后之残基, 本制法包含使下式有该有机羧酸之甲矽烷基化核 以醯氯进续地进行醯化。式中B为易于分裂之酯 保护基,诸如:三甲基甲矽烷基,二苯甲基;苯 甲基,对一硝基苯甲基,对一甲氧苯甲基,三氯 乙基,苯醯基,丙酮基,甲氧甲基,5─满基 ,3一基,1一[(乙氧羰基)氧]乙基,戊 醯氧甲基及乙醯氧甲基者,然后使B变成氢。改 良之处是在醯化之前,将该甲矽烷基化核依第1 或2项所述之方法转变成下式化合物 式中B如 前述。 4﹒制造6─一氨基芳乙醯胺青霉酸之方法,包含 使下式化合物在无水惰性有机溶剂如:二氯甲烷 中,以约等摩尔重量的D─(─)─一氨基芳 乙醯氯,氢氯化物处理而得。 5﹒制造广林霉素之方法,包含使下式化合物在无 水 惰性有机溶剂如:二氯甲烷中,以约等摩尔重量 的D─(─)─2─羟苯甘氨醯氯,氢氯化物处 理而得,6﹒制造泛霉素之方法,包含使下式化 合物在无水惰性有机溶剂如:二氯甲烷中,以约 等摩尔重量的D─(─)─2─苯甘氨醯氯,氢 氯化物处理而得。 7﹒根据请求专利部份第4至6项中任一项之制法, 其中反应是在─10℃以上之温度进行。
地址 美国