发明名称 新颖之2–烷氧苯基–咪唑并[4,5–b]╳啶之制法
摘要
申请公布号 TW037034 申请公布日期 1981.05.01
申请号 TW06911574 申请日期 1980.06.09
申请人 卡尔汤美博士贸易有限公司 发明人 佛克哈.欧斯特;威利.狄德龙;曼佛烈.雷锋;裘金.海德
分类号 A61K31/44;C07D471/04 主分类号 A61K31/44
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒用以制造以下通式所示之新颖的2─烷氧 苯基─咪唑并[4,5─b]啶 式中,R1表示C1─C3烷氧基,而R 2表示被C7─C8芳烷亚硫醯基或被苯 亚硫醯基取代之C2─C3烷氧基,其中 苯亚硫醯基之苯核可被硝基、C1─C3 烷基、C1─C3烷氧基及或卤原子依一 元、二元或三元取代,以及制造彼等之3 H互变异构衍生物及彼等之与无机或有机 酸形成之生理上可共容之酸加成的方法 ,它包括将以下通式所示之咪唑并[4, 5─b]啶加予氧化 式中,R1表示与前述相同之基团,R3 表示C2─C3烷氧基,它被C7─C9 芳烷硫基或者以硝基、C1─C3烷基、 C1─C3烷氧基及/或卤原子依一元、 二元或三元取代之苯硫基所取代,且若有 必要,随后再将所制得之通式I所示之化 合物以无机或有机酸转化为彼等之生理上 可容之酸加成物。 2﹒如请求专利部份第1项之方法,其中反应 系于溶剂内以─80至100℃间之温度 范围内进行。 3﹒如请求专利部份第1项及第2项之方法, 其中氧化反应系于室温及使用等克分子量 之氧化剂之状况下进行。 4﹒如请求专利部份第1项至第3项之方法, 其中系以过氧化氢作为氧化剂。
地址 德国