| 主权项 |
1﹒一种制备如下式所示化合物或其一种药学上可 接 受盐类的方法:式中R1为氢,一种卤素,一种 具有1至3碳原子之低级基,或硝基;R2为氢 ,一种卤素或一种具有1至3碳原子之低级烷基 ;R3为氢,一种卤素,或一种具有1至3碳原 子之低级烷基;R4为氢或一种具有1至3碳原 子之低级烷基,R5为氢或─CH2CH2OR 6,式中R6为具有2或3碳原子之低级烷基而 可被1或2个羟基取代,设若R1或R2不是4 ─卤素,此法包括令下式化合物式中R3代表意 义如上述,及Z为一R4CHCOOR5或一种 可解由水解转变成一R4CHCOOH之基元, 与下式化合物在约110至180℃,反应约3 0分钟至20小时,式中R1和R2代表意义如 上述,而X为一种卤素,以得到下式化合物式中 R1.R2.R3和Z之代表意义如上述;及在 室温约100℃之温度任意水解上述所得化合物 历时约10分钟至5小时,而任意地将该所成化 合物转变成其药学上可接受之盐类。 2﹒依据请求专利部份第1项之制法,其中R1为氢 ,一种卤素,或硝基,和R2为氢或一种卤素。 3﹒依请求专利部份第1项之制法,其中R1和R2 二者为氢,R3为氢,3─卤素,或3─甲基, R4为甲基,而R5为氢或2─(2─羟基乙氧 基)乙基。 4﹒依请求专利部份第1项之制法,其中R1.R2 、R3及R5全部为氢,而R4为甲基。 5﹒依请求专利部份第1项之制法,其中R1.R2 及R5全部为氢,R3为3─氯,而R4为甲基 。 6﹒依请求专利部份第1项之制法,其中R1.R2 及R5全部为氢和R3为3─甲基,而R4为甲 基。 |
