发明名称 Derivatives of 2,4,6-triodo-isophthalic acid, process for their preparation and X-ray contrast agents containing them.
摘要 Die Erfindung betrifft die neuen, stabilen, in Wasser leicht löslichen Bis-[N- 3,5-bis-(hydroxyalkylaminocarbonyl) -2,4,6,-trijod-phenyl -N-(α -hydroxyacyl)-amino] -alkane der allgemeinen Formel (I) <IMAGE> worin (HO)2-3Alkyl- 1,3-Dihydroxyisopropyl-, 2,3 Dihydroxypropyl- oder 1,3-Dihydroxy -2-hydroxymethylisopropyl- R Wasserstoff oder Methyl- und Alkylen einen zweiwertigen Alkylen-Rest mit 2 bis 10 C-Atomen [ = -(CH2)2-10-], der durch Hydroxy-Funktionen substituiert sein kann, oder einen Mono-, Di- oder Poly-oxa-alkylen-Rest mit 4 bis 12 C-Atomen [= -(CnH2n)o-4-O-CnH2n-; n = 2 oder 3], der gegebenenfalls durch Hydroxy-Funktionen substituiert sein kann, bedeutet, das Verfahren zu ihrer Herstellung sowie nicht ionische Röntgenkontrastmittel, die insbesondere zur Vasographie, Urographie, Bronchographie und zur Darstellung von Körperhöhlen und der Liquorräume geeignet sind und die vorstehend gennannten Verbindungen als schattengebende Komponenten enthalten. Besonders bevorzugt sind die Verbindungen der Formel (I), worin (HO)2-3Alkyl- 1,3-Dihydroxyisopropyl- oder 2,3-Dihydroxypropyl- bedeutet. Man erhält diese neuen Verbindungen, indem man ein 5 α-Hydroxyacylamino- 2,4,6-trijod -isophthalsäure-bis-(dihydroxypropylamid) der allgemeinen Formel (III) <IMAGE> am aromatischen Stickstoff-Atom im alkalischen Milieu alkyliert durch Umsetzung mit Alkylierungsmitteln der allgemeinen Formel (IV) X-Alkylen-X (IV) wobei R und Alkylen in den Formeln (III) bzw. (IV) die eingangs definierte Bedeutung haben und X jeweils ein Halogen-Atom Jod, Brom oder Chlor oder ein Sulfat bzw. Sulfonat-Radikal (-OSO2-OR1 bzw. -OSO2 -Alkyl oder -OSO2-Aryl) bedeutet.
申请公布号 EP0023992(A1) 申请公布日期 1981.02.18
申请号 EP19800104242 申请日期 1980.07.18
申请人 BRACCO INDUSTRIA CHIMICA SOCIETA PER AZIONI 发明人 FELDER, ERNST, PROF. DR.;PITRE, DAVIDE, PROF. DR.
分类号 A61K49/04;C07C67/00;C07C211/00;C07C231/00;C07C231/08;C07C233/00;C07C237/46;(IPC1-7):C07C103/78 主分类号 A61K49/04
代理机构 代理人
主权项
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