| 摘要 |
<p>(FORMULE) ou X est Na+, K+, Li+ ou H.(N-phosphonacetyl-L-aspartato) (1,2-diaminocyclohexane) platine (II) ou son sel de metal alcalin s'est revele avoir une activite antitumorale chez les animaux, comme une activite contre la leucemie murine L 1210. En outre, cet agent est utilise contre les tumeurs B-16 et Colon 38 et aussi la tumeur d'ascites d'Ehrlich. Il est efficace en doses de 5-60 mg/kg du poids du corps et il est utilise dans un traitement avec de la cyclophosphamide (CY) (50 mg/kg du poids du corps) a laquelle on peut ajouter de l'hydroxyuree (HU) (1000-1500 mg/kg du poids du corps). Dans un traitement binaire avec la cis-dichlorodiamine-platine (II) (ou cisplatine), le taux prefere du compose en question par rapport a la cisplatine est d'environ 10: 1 avec une plage d'environ 10:1 a 1:10 en mg/kg du poids du corps. Quant aux variations de la formule dans la partie de gauche de la formule, celles-ci peuvent comporter un monodentate, tel que du cisplatine contenant un seul groupe amine provenant du cycle, ou un bidentate tel que le present compose. Le cycle sature peut etre en C4 ou C5-C7, en plus du present cyclohexane. Le present compose de platine peut etre prepare en faisant reagir l'acide L-aspartique connu, un sel de disodique N-(phosphonacetyle-) (PALA; NSC-224131), avec le dinitrato (1,2-diaminocyclohexane) platine (II) (NSC-239851). Ce compose N-phosphonacetyle-L-aspartato (1,2-diaminocyclohexane) platine (II) peut etre combine dans un regime a produits pharmaceutiques multiples donnant des remedes d'un rendement sensiblement ameliore par rapport aux composes de la meme famille. Par exemple, le compose denomme Pt - 268 peut etre combine dans un regime double avec la cyclophosphamide (CY), l'hydroxyuree (HU), et la cisplatine.</p> |
