发明名称 制造氯化苯基胺基乙醯基盐酸盐之方法
摘要
申请公布号 TW035255 申请公布日期 1981.02.01
申请号 TW06911096 申请日期 1980.04.16
申请人 拜欧开励公司 发明人 戈特 雷 尔;吉 艾契尔
分类号 A61K31/135;C07C211/27 主分类号 A61K31/135
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒制造下列式I化合物之一种方法在其中R为氢或 羟基,该方法包括使下列式Ⅱ之化合物(在其中 R为如上所规定,及R1为直链或支链之低碳烷 基,或基)在无水条件下于惰性有机溶剂内与 含硫或含磷之氯化醯基反应,及使所得产物与气 态氯化氢在惰性有机溶剂内反应者。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,在其中氯 化醯基为氯化亚硫醯基者。 3﹒根据上述请求专利部份第1项或第2项之方法, 在其中与氯化醯基之反应系在有强酸存在时进行 者。 4﹒根据上述请求专利部份第3项之方法,在其中之 强酸为三氯醋酸、三氟醋酸,对一甲苯磺酸或甲 磺酸者。 5﹒根据上述请求专利部份中任何一项之方法,在 其 中与气态氯化氢之反应系在惰性而含二氧陆圜之 溶剂中进行以得成为二氧陆圜半溶剂化物形式之 产物者。 6﹒根据上述请求专利部份第5项之方法系用以制 造 氯化D─(一)─4─羟基苯基胺基乙醯基盐酸 盐二氧陆圜半溶剂化物者。 7﹒根据上述请求专利部份第1项至第4项中任何一 项之方法,在其中与气态氯化氢之反应系在不含 二氧陆圜之惰性溶剂中进行以得非溶剂化物形式 之产物者。 8﹒根据上述请求专利部份第7项之方法,在其中惰 性溶剂包括二烷醚、四氢喃、苯、甲醚、芳烃 、酯或氯化烃者。 9﹒根据上述请求专利部份 第7项或第8项之方法,系用以制造无溶剂化之 氯化D─(一)─4一羟基苯基胺基乙醯基盐酸 盐者。 10﹒制造请求专利部份第1项中所述式Ⅱ化合物(其 中R1为异丙基者)之方法,包括使下式Ⅲ之化 合物(在其中R为如请求专利部份第1项所规定 )与下式(IVa)之化合物在溶剂水液及硷存 在下反应:在其中X为一脱离基。
地址 奥地利