| 主权项 |
1﹒制造成结晶形式且实质上无L─二铱盐之下式 氧 杂──内醯胺抗生素之D─二铵盐之方法 此 法之其特点为(a)将丙酮加至下式氧杂-- 内醯胺二酸之水溶液内(b)在摄氏一五度至三 0度将氢氧化铵加至该酸之丙酮水溶液内直至溶 液之pH为六与七﹒五之间;(c)再使该溶液 用丙酮稀释至浊黠,在其中该氧杂--内醯胺 二酸系成为D-或L-差向异构形式或其混合物 ;(d)结晶出该二铵盐之D-差向异构体而实 质上无L-差向异构体;(e)随意藉高压液体 色谱法增浓(d)之该D-二铵盐;及(f)随 意在摄氏二0度与三0度间之温度用与水可溶混 之有机溶剂稀释含多量D-差向异构体之该二铵 盐在水中之溶液直至该溶液到达浊点及结晶出实 质上无L-差向异构体之D-差向异构体者。 2﹒根据上述请求专利部份第1项步骤(b)之方法 ,在其中使pH用二八%氢氧化铵水溶液调整者 。 3﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,在其中p H系用氢氧化铵在丙酮中之浓度为-N与-﹒五 N间之溶液调整者。 4﹒根据上述请求专利部份第1项至第3项中任何一 项之方法,在其中使pH调整至六﹒五者。 5﹒根据上述请求专利部份第1项至第4项中任何一 项之方法,在其中该二酸之水溶液浓度为五与一 五重量/体积百分数者。 6﹒请求专利部份第1项之式(I)氧杂-─内醯 胺抗生素之D-二铵盐之制法,其特点为(a) 将一种与水可溶混之有机溶剂加至式(I)之氧 杂--内醯胺抗生素之二铵盐之D,L-差向 异构体混合物之水溶液内直至该溶液到达浊点; 及(b)结晶出实质上无L-差向异构体之该二 铵盐之D-差向异构体者。 7﹒根据上述请求专利部份第6项之方法,在其中步 骤(a)中之溶液为在摄氏二0度与三0度间之 温度者。 8﹒根据上述请求专利部份第6项或第7项中任何一 项之方法,在其中D,L─差向异构体混合物在 溶液中之浓度为每毫升水0﹒-克至0﹒五克中 间者。 9﹒根据上述请求专利部份第6项至第8项中任何一 项之方法,在其中与水可溶液之溶剂为异丙醇者 。 |
