| 主权项 |
1﹒制备下列通式I之化合物及其药学上可接受盐 类 之方法:式中,R1.R2.与R3系在3-, 4-及5-位上,为甲氧基R4为甲基R5与R 6可相同或不同,为氢,甲基,乙基,基或苯 基,三甲氧基,环己基,金刚烷基或糖基,或 一起为4或5个次甲基之多次甲基,其中可夹以 氧或>N-Y,其中Y为苯基,或R5为氢及R 6为-C6H4-SO2NH─R7其中R7或 嘧啶-2-基、4-甲基-嘧啶-2-基、5- 甲基-嘧啶-2-基、5-异丙基-嘧啶-2- 基、5-甲氧基-嘧啶-2-基、6-甲氧基- 哒-3-基、3-甲氧基--2-基; 5-甲基-异恶唑-3-基或2-啶基;此方 法于啶乙醇、水或此等溶剂之混合物存在下或 无溶剂存在时,及于自0至150℃(较佳者为 自20至1200℃)之温度,将下列通式Ⅱ之 化合物:(式中R1.R2.R3与R4具有与 式I相同之定义,R8为1至4个碳原子之低烷 基、或苯甲基)与式Ⅲ之胺起反应:(式中R5 与R6具有式I中之定义)然后可利用惯用于形 成药物可接受盐之酸将所得化合物转化为药物上 可接受之盐。 |
