SITE SPECIFIC IN-VIVO ACTIVATION OF THERAPEUTIC DRUGS.

摘要

L'invention concerne un procédé d'activation in vivo spécifique d'un promédicament chez un animal, utilisant un conjugué de fraction de ciblage d'activateur pour localiser un activateur sur un site prédéterminé d'utilisation, ainsi qu'un composé de promédicament transformé en un médiacment actif en présence de l'activateur. Dans le mode de réalisation préféré, la fraction de ciblage, l'activateur et le promédicament montrent peu ou pas d'immunogénicité chez l'animal traité. La fraction de ciblage est relativement spécifique pour se lier au tissu cible plutôt qu'un tissu non-cible. L'activateur n'est pas décelé ou alors il n'est présent que dans de faibles quantités en circulation ou dans des tissus non-cible, il n'a pas de substrat pour son activité en circulation ou dans des tissus non-cible, il peut être lié à la fraction de ciblage, et est capable de transformer le promédicament en médicament actif. On choisit le promédicament pour son pouvoir d'exercer une activité cytotoxique sur le tissu cible après transformation à l'aide de l'activateur.