发明名称 经取代3–烷基–6–苯基–1,2,4–三唑并[4,3–A]╳定之制法
摘要
申请公布号 TW033611 申请公布日期 1980.11.01
申请号 TW06910249 申请日期 1980.01.31
申请人 氰胺公司 发明人 JAY DONALD ALBRIGHT;RONALD RIVING TRUST
分类号 A61K31/41;C07D471/04 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.制造式Ⅳ化合物之方法: 式中R1为选自氢,低烷基(C1-C4),氟, 氮,澳,三氟甲基,氰基,羧基,其烷基具高 至 4个碳原子之低烷氧基羰基,按基甲醯基, 硝基,胺基,乙醛胺基,其各烷基具高至4个 碳原子为相同或不同基之N,N-二烷基胺基 ,低烷氧基(C1-C4);R2为选自(C1- C3)范围之低烷基。本方法包括使下式之化 合物 (式中R2为如上定义) 与下式之化合物接触 [式中R2为如上定义,及X和Y-起为能 与构造式Ⅱ中之终按基反据和环合以得环状产 物Ⅳ之官能基;例如羧故,其中X为氧及Y为 羟基;醛卤卤,其中X为氧,Y为卤素;醯胺 , 其中X为氧,Y为NH2,NHR3和NR3 R4且R3R4为低烷基 (C1-C4) ;及N , N-二烷基绕胺二烷基种醛,其中X为( ORs)2 ,Y为NR3R4且R5为具高至4个 碳原之低烷基;酯,其中X为氧,Y为OR3 且R3为如上叙述;原酸醣其中X为(OR3) Y为OR3且R3为如前叙述;酥,其中X R6 为苯甲基,经取代苯甲基,低烷基(C1- C6)及Ar为苯基,经取代苯基,荼基等; 乙-卤醯基氯或酥,其中X为氧,Y为氯或 R-C-O且R2-R7-CH卤,其中R7为 甲基或乙基]。及在氢存在中在 1至2大气压 力下用披钯破还原地移除卤原子。 此反应系在 25℃ 至 200℃ 进行 1 至24 小 时之期间或足移发生实质程度环合之期间。
地址 美国