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1.制备式Ⅰ之旋光化合物及其药物合格盐之方 法: 式中:R1 为氢或氟; R2 为甲基或乙基;R3为羟基、C1 -C4烷醯氧基、氨羰基、甲氮羰基或 C1-C2烷氧羰基; C为具有R绝对立体化学构型之非对称 碳原子;及 C为具有S绝对立体化学构型之非对称 碳原子; 此法包含: (a)使式氧Ⅱ化苯乙烯 (式中R1如上定义)与下式丙胺衍生物, 在 0至20℃ 温度下于极性或非极性有机溶 剂中反应 (式中R2和R3之定义如上述) ;或 (b)将式Ⅲ化合物在 O至2O℃ 温度下放极性或 非极性有机溶剂中还原; 式中R1 R2 之定义如上述及R3 亦如上文 所规定或辛基;在R3 为辛基情况下,继以 氢解辛基而得式Ⅰ化合物中R3 为羟基者, 及 (c)适宜时,将R,S-和S,S-对映异构体 混合物之式Ⅰ产物解析而懂得R,S-对映 异构体。2.根据上述请求专利部份第1.项之制法, 其中 R1系氢。3.根据上述请求专利部份第1.项之制法,其 中 R2保甲基。4.根据上述请求专利部份第1.项用以制 备R,S -N-(2-苯基-2-羟乙基)-1-甲基 -3-(4-氨羰基苯基)丙胺之方法。5.根据上述请求专 利部份第1.项用以制备R,S -N-(2-苯基-2-羟乙基)-1-甲基 -3-(4-羟基苯基)丙按之方法。 |
