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<p>1. Un procedimiento para la preparación de Z-2- acilaminopropenoatos 3-monosustituidos de fórmula: **(Fórmula)** donde R2 y R3 son radicales hidrocarburo de 3 a 10 y 1 a 15 átomos de carbono respectivamente; en una cualquiera de estas cadenas hidrocarbonadas R2 o R3, de 1 a 6 hidrógenos pueden ser sustituidos por halógenos o un grupo metileno no terminal puede ser sustituido por oxígeno o azufre, incluidas las formas oxidadas de este último; además, un hidrógeno terminal de R3 también puede ser sustituido por un grupo hidroxilo o tiol, que puede estar acilado o carbamoilado; o el hidrógeno puede ser sustituido por un grupo amino que puede ser derivatizado como en acilamino, ureido, amidino, guanidino, alquilamino o amino sustituido incluidos los agrupamientos de nitrógeno cuaternario; o, alternativamente, puede haber substitución por grupos ácidos como ácido carboxílico, fosfónico o sulfónico o ésteres o amidas de los mismos, así como aciano; o combinaciones de los mismos, tal como un agrupamiento aminoácido terminal; y R1 es hidrógeno o (alquil inferior C1-6) aminoalquilo o dialquilaminoalquilo o un catión farmacéuticamente aceptable, con la condición de que R2 no es fenilo o alquilo inferior de cadena lineal de 1 a 4 átomos de carbono cuando R3 es alquilo inferior de cadena lineal de 1 a 4 átomos de carbono, caracterizado porque consiste en: hacer reaccionar un 2-cetoácido o un éster alquílico inferior del mismo de fórmula R3-CH2-CO-COOH con una amida de fórmula R2- CO-NH2 en unas proporciones de 1-4:1 partes de cetoácido o éster o amida en un disolvente inerte.</p> |
