发明名称 PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PROSTAGLANDINA
摘要 La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de derivados de prostaglandina, ópticamente activos, de la fórmula:(VER gacetA) o una forma racémica de ese compuesto y el enantiómero del mismo en donde M es (VER GACETA), en donde R2 es hidrógeno, metilo o etilo; en donde E es trans-CHCH- o -CH2CH2-; en donde R8 es hidrógeno y R9 es hidrógeno, metilo o flúor, con la condición de que ninguno de R8 y R9 es metilo cuando R2 es metilo o etilo; en donde -CtH2t- representa un enlace de valencia o alquileno de uno a 9 átomos de carbono, inclusive, con de uno a 6 átomos de carbono, inclusive, entre -CR8R9- y el anillo; en donde T es alquilo de uno a 4 átomos de carbono, inclusive, flúor, cloro, trifluometilo o -OR3 en donde R3 es alquilo de uno a 4 átomos de carbono inclusive; y en donde s es cero, uno, 2 ó 3, con la condición de que no más de 2T sean otro que no sea alquilo, que consiste de los pasos de (1) la alquilación Wittig de un gamma-lactol ópticamente activo de la fórmula: (VER GACETA) o una fórmula racémica del gamma-lactol y el enantiómero del mismo, en donde R13 es un grupo de bloqueo removible; en donde M2 es R2OR13 o R2OR13, en donde R2 y R13 son como se ha definido en lo que antecede; en donde indica la fijación de hidroxi al anillo en la configuración beta o alfa; y en donde R8, R9, CtH2t, E, s y T son como se ha definido en lo que antecede; con un alcoximetilentrifenilfosforano de la fórmula (C8H5)3PCHOR4, en donde R4 es alquilo de uno a 4 átomos de carbono, inclusive, a fin de producir un éter de enol; (2) la ciclización del producto de éter de enol del paso (1) en un éter de alquilo de -lactol seguido por hidrólisis del éter de alquilo de -lactol en el -lactol correspondiente; y (3) la alquilación de Wittig del producto de -lactol del paso 2 con un carboxipropilentrifenilfosforano de fórmula (C6H5)3PCH-(CH2)2-COOH.
申请公布号 MX3296(E) 申请公布日期 1980.08.27
申请号 MX19760000165U 申请日期 1976.04.12
申请人 THE UPJOHN COMPANY 发明人 BERNEY JOHN MAGERLEIN
分类号 A61K31/19;A61K31/215;C07C67/00;C07C401/00;C07C405/00;C07D307/935;C07D309/12;C07D311/94;(IPC1-7):C07C177/00;C07C69/76 主分类号 A61K31/19
代理机构 代理人
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