| 主权项 |
1﹒通式I所示新颖取代之芳烷基胺,及其与无机或 有机酸形成生理上可接受酸加成盐之制法其中, R1.R4与R5可相同或不同地代表氢原子或 、低级烷基,R2与R3各代表在5与6位之低 级烷氧基,或共同代表甲二氧或乙二氧基,R6 或R7之一代表低级烷氧基,而R6与R7之另 一代表氢原子或低级烷氧基;因此如R1代表氢 原子,则R6与R7不同地代表3与4位上之低 级烷氧基,或R6与R7共同代表2与3或3与 4位上之甲二氧基或乙二氧基,X代表碳醯基或 磺醯基,而n代表2或3,其特征为(a)令通 式Ⅱ之化合物(其中,R1.R2.R3.X与 n如前述意义,而Z代表残基,如氯、溴、或碘 原子、烷基磺醯氧基或芳基磺醯氧基),与通式 Ⅲ之苯乙胺(其中,R4.R5.R6与R7如 前述意义)最好在所使用之溶剂(如甲醇、乙醚 、四氢喃、甲基甲醯胺、二甲基甲醯胺、二甲 亚、苯或氯苯)之沸腾温度下进行反应;或( b)为制造通式I中R1代表氢原子而X代表碳 醯基时之化合物,将通式Ⅳ之化合物还元:(其 中,R2至R7与n如前述意义)该还元反应较 可取之温度为50℃至100℃者。如(a)或 (b)法所得通式I中R4代表氢原子之化合物 时,如有需要可加以烷化,和/或将所得通式I 之化合物以无机或有机酸转化成生理上可接受之 加成盐者。 2﹒如请求专利部份第1a项所述之方法,其特征为 该反应系于氯苯(沸点132℃)之沸腾温度下 进行,同时并有矽结合剂碳酸钾存在者。 3﹒如请求专利部份第1b项所述之方法,其特征为 该还元反应系于初生态氢(以锌与醋酸反应而制 取)存在下于冰醋酸(沸点118℃)之沸腾温 度中进行者。 |
