主权项 |
1﹒一种如下式氨基衍生物之制法 (式中R为氢 ,C1─C3烷基或C7芳烷基;R1为胺甲基 ,羟甲基,甲胺甲基或1一甲胺乙基;R2,R 3及R6各自为氢或羟基;R4为羟基或胺基; R5为胺基或甲胺基;R7为羟基或甲基;R3 为氢,羟甲基或胺甲醯氧甲基;虚线乃示基键之 存在或不存在;n为1或2。其特征为包括令如 下式胺基:(式中R1,R2,R3,R4, R5,R6,R7及R8同上)之1─胺基以外 之官能基任意被取代者以如下式羧酸(式中R为 氢,低级烷基或芳烷基,n为1或2)或其反应 性衍生物反应,而继将官能基依常法解保护。 2﹒依请求专利第1项之制法,其中反应乃在选自低 级醇,醚类,酮类,二甲基甲醯胺,二甲基乙醯 胺,啶之有机溶剂或水中进行。 3﹒依请求专利第1项之制法,其中反应乃在二甲基 甲醯胺中进行。 4﹒依请求专利第1项之制法,其中反应乃在0-3 5℃进行。 5﹒依请求专利第1项之制法,其中反应乃在20- 25℃进行。 6﹒依请求专利第1项之制法,其中羧酸之反应性衍 生物为醯基卤,醯基叠氮,酸酐,混合酐,或反 应性脂。 7﹒依请求专利第1项之制法,其中羧酸之反应性衍 生物为N─羟基丁二醯亚胺酯。 |