| 主权项 |
1﹒一种制法,用以制备具下列化学通式之卤化1─ 氮杂茂基─丁烷衍生物及其盐类式中,R代表甲 基,x代表氢或卤素,Y代表卤素,z代表甲基 ,卤素,硝基,苯基或卤苯基n代表0,1或2 ,A代表一酮基或一CH(OH)基及B代表一 氮原子或一CH基其制法是(a)以具下列通式 之溴醚一酮式中R,X,Y,Z及n具有如上所 述之意义与具下列通式之氮杂茂圜定。式中B具 有如上所述之意义,如适宜的话,在一稀释剂, 如:惰性有机溶剂,特别是酮类、类、醇类、 醚类、甲醯胺类及卤化烃类,存在下相反应及适 当选择地进行如下(b)(b)依照制法(a) 制得之酮衍生物适当选择地在一极性溶剂,特别 是醇类或醚类,存在下用氢化物醋盐,如:氢硼 化钠或氢化铝锂还原。 2﹒依据请求专利部份第1(a)项之一种制法,其 中之起始原料(Ⅱ)是详细说明书中特别提及者 之一。 3﹒依据请求专利部份第1(a)或第2项之一种制 法,其中反应在20至150℃之温度下有效 进行。 4﹒依据请求专利部份第8项之一种制法,其中反应 在60至120℃温度下有效进行。 5﹒依据请求专利部份第1(a),第2,3或4项 之一种制法,其中反应在酸束缚剂的存在下有效 进行。 6﹒依据请求专利部份第5项之一种制法,其中该酸 束缚剂为一硷金属碳酸盐,一较低第三烷基胺, 环烷基胺或芳香烃基烷基胺,啶,重氮二环辛 烷或过量之氮杂茂圜(V)。 7﹒依据请求专利部份第5或6项之一种制法,其中 每1莫耳之起始原料(Ⅱ)使用2莫耳之氮杂茂 圜及1-2莫耳之酸束缚剂。 8﹒依请求专利部份第1(b)项之一种制法,其中 反应在0至30℃温度间有效进行。 9﹒依据请求专利部份第1(b)或第8项之一种制 法,其中每1莫耳之化合物(Ⅱ)使用1莫耳之 氢化物。 10﹒依据请求专利部份第1至9项任一项之一种制法 ,其中该1─氮杂茂基─丁烷衍生物(Ⅰ)溶解 在一适宜之溶剂中而以内酮较佳,且加入一酸将 其转化为盐。 11﹒一种制备式(Ⅰ)化合物之方法,实际如例1至 例3任一例所述者。 12﹒一种制备式(I)化合物之方法,实际如例4至 例6任一例所述者。 |
