发明名称 3– 基–特丁基氨基丙醇之制法
摘要
申请公布号 TW031036 申请公布日期 1980.07.01
申请号 TW06711358 申请日期 1978.07.01
申请人 必治妥大药厂 发明人 WILLIAM E. KREIGHBAUM;WILLIAM T. COMER
分类号 A61K31/40;C07D209/14 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 一种由下式选出之化合物及其酸加成盐之制备方 法式中,Ar:苯基或基:X:结合于Ar之 取代基,可任意选自烷基、烯基、炔基、烷氧基 、烯氧基、烷醯基、烯醯基、烷醯氧基、烯醯氧 基、烷磺醯基、烷亚磺醯基、烷硫基、烷醯胺基 、3-6节环烷基且具有1-3个烷取代基、3 -5节环烷基烷基且具有1-3个烷取代基,其 中上述之各基均具有8个以下之碳原子,苯基、 三氟甲基、硝基、氨基、羟基、卤素、羧醯胺基 及C2-4环烷基,n:0.1或2,代表X基 数,Het:氮杂环,最好为5节环,具有4个 碳原子及1个氮原子;具有5或6环节及至多1 个额外之选自氧、硫及氮之杂原子,其中该杂环 具有0-2个选自烷基、N─低级烷基羧醯胺基 、N,N─二低级烷基羧醯胺基、烷氧碳醯基等 环取代基,上述之各基含8个以下之碳原子;氧 基及羧醯胺基。该法之特征为:(a)令如下通 式所示之一种化合物Ar'─OH式中Ar'代表 先前定义之ArXn或ArHet,先与3─氯 ─1,2─环氧丙烷(epich─Ioroh ydrine)于一催化量之一种胺类存在下起 反应,再受硷金属氢氧化物水溶液的处理,或者 ,若不使用胺触媒时,则令反应于一种硷金属氢 氧化物之水溶液内进行,随后令如是制取之Ar '环氧基丙醚与2─(3─基)─1,1─ 二甲基乙胺起反应,以制得式Ⅰ或式Ⅱ所示之一 种化合物。或(b)令Ar'─OH与如下通式 所示之一种化合物起反应。式中,B代表式中R 系一种C1─C4低级烷基随后,藉水解或氢解 作用,将如是制取之中间体化合物转化为式I或 式Ⅱ所示之一种化合物者。
地址 美国