| 主权项 |
1﹒制备具有下式之大氢二苯并喃酮化合物之光 学 与构体之方法:其中,在6a与10a位置之氢 原子可为顺型或反型之构型;而R4为C5─C 10烷基,C5─C10烯基,C5─C8还烷 基,或C8─C8环烯基;此法之特点为使不式 之光学活性原蒎烷酮(其中R4之意义同上述) ,与一种酸起反应者。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之制法,其特点为 使式Ⅱ(其中R4为C5─C41烷基)之一种 化合物,与一种酸起反应者。 3﹒根据上述请求专利部份第2项之制法,其特点为 所用温度系自0℃至80℃者。 4﹒根据上述请求专利部份第3项之制法,其特点为 所用之酸为含质子酸者。 5﹒根据上述请求专利部份第4项之制法,其特点为 所用温度系自30℃至80℃者。 6﹒根据上述请求专利部份第5项之制法,其特点为 所用之酸为对一甲苯磺酸者。 7﹒根据上述请求专利部份第3项之制法,其特点为 所用之酸为路易氏酸者。 8﹒根据上述请求专利部份第7项之制法,其特点为 所用之温度系自0℃至30℃者。 9﹒根据上述请求专利部份第8项之制法,其特点为 所用之敢为氯化鍚者。 10﹒根据上述请求专利部份第1至9项任一项之制法 ,其特点为反应系在卤化或芳族溶剂内进行者。 11﹒根据上述请求专利部份第1至10项任一项之制 法,其特点为式Ⅱ之化合物为(+)─异构体( 其中R4为C5─C10烷基)及使此化合物与 一种酸起反应者。 12﹒根据上述请求专利部份第1至11项中任何一项 之制法,其特点为使式Ⅱ之化合物(为(+)─ 与构体,其中R4为1,1─二甲基庚基)与一 种酸起反应者。 13﹒根据上述请求专利部份第12项之制法,其特点 为所用之酸系对─甲苯磺酸者。 14﹒根据上述请求专利部份第13项之制法,其特点 为反应系在氯仿内进行者。 15﹒根据上述请求专利部份第13项之制法,其特点 为反应系在苯内进行者。 16﹒根据上述请求专利部份第14或15项之制法, 其特点为所用之温度系回流温度者。 17﹒根据上述请求专利部份第5项之制法,其特点为 式Ⅱ之化合物为(+)─异构体,而其中R4为 1,1─二甲基庚基,并系使此化合物与一种酸 起反应者。 18﹒根据上述请求专利部份第17项之制法,其特点 为所用之酸为盐酸者。 19﹒根据上述请求专利部份第18项之制法,其特点 为反应系在乙醇内进行者。 20﹒根据上述请求专利部份第19项之制法,其特点 为所用之温度系回流温度者。 21﹒根据上述请求专利部份第12项之制法,其特点 为所用之酸为氯化鍚者。 22﹒根据上述请求专利部份第21项之制法,其特点 为反应系在氯仿内进行者。 23﹒根据上述请求专利部份第21项之制法,其特点 为反应系在二氯甲烷内进行者。 24﹒根据上述请求专利部份第22或23项之制法, 其特点为所用之温度系周围温度者。 25﹒根据上述请求专利部份第21项之制法,其特点 为反应系在苯内进行者。 26﹒根据上述请求专利部份第25项之制法,其特点 为所用之温度系自周围温度至回流温度者。 27﹒根据上述请求专利部份第12项之制法,其特点 为所用之酸系三氟化硼者。 28﹒根据上述请求专利部份第27项之制法,其特点 为不使用溶剂者。 29﹒根据上述请求专利部份第28项之制法,其特点 为所用之温度系回流温度者。 30﹒根据上述请求专利部份第27项之制法,其特点 为反应系在二氯甲烷内进行者。 31﹒根据上述请求专利部份第30项之制法,其特点 为所用之温度系周遭温度者。 32﹒根据上述请求专利部份第1至11项中任何一项 之制法,其特点为,式II之化合物为(+)一 异机体,而其中R4为正戊基,及使此化合物与 一种酸起反应者。 33﹒根据上述请求专利部份第32项之制法,其特点 为,所用之酸为对一甲苯磺酸者。 34﹒根据上述请求专利部份第33项之制法,其特点 为反应系在氯仿内进行者。 35﹒根据上述请求专利部份第34项之制法,其特点 为所用之温度系回流温度者。 36﹒根据上述请求专利部份第32项之制法,其特点 为所用之酸为氯化锡者。 37﹒根据上述请求专利部份第36项之制法,其特点 为不用溶剂者。 38﹒根据上述请求专利部份第37项之制法,其特点 为所用之温度系周围温度者。 39﹒制备下式之光学性化合物之方法:其中R4为C 5─C10烷基,C5─10烯基C5─C10 环烷基,或C5─C8环烯基;此法之特点为使 不式之光学活性原蒎烯化合物:(其中R1为己 醯氧基,或与R3形成双键;R2为己醯氧基, 或与R3形成双键;而R3系与R1形成双键, 或与R2形成双键),与下式之间苯二酚(其中 R4意义同上述)在一种酸存在下,于非反应性 有机溶剂内反应者。 40﹒根据上述请求专利部份第39项之制法,其特点 为,式Ⅲ之化合物,系与式Ⅳ(其中R4为C5 ─C10烷基)之化合物起反应者。 41﹒根据上述请求专利部份第40项之制法,其特点 为所用之温度系自─50℃至80℃者。 42﹒根据上述请求专利部份第41项之制法,其特点 为所用之温度系自0℃至30℃者。 43﹒根据上述请求专利部份第42项之制法,其特点 为所用之温度系周围温度者。 44﹒根据上述请求专利部份第39至43项任一项之 制法,其特点为所用之酸为含质子酸者。 45﹒根据上述请求专利部份第39至43项任一项之 制法,其特点为所用之酸为路易氏酸者。 46﹒根据上述请求专利部份第39至45项任一项之 制法,其特点为所用之溶剂系卤化或芳族溶剂者 。 47﹒根据上述请求专利部份第39至46项任一项之 制法,其特点为式Ⅲ之化合物为(+)一异构体 ,而其中之R1为乙醯氧基,或式Ⅲ之化合物为 (─)一异机体,而其中之R2为乙醯氧基,以 及使此两种化合物之一与式IV之化合物反应者 。 48﹒根据上述请求专利部份第39至47项中任何一 项之制法,其特点为,式Ⅲ之化合物为(+)一 异构体,而其中R1为己醯氧基,或式Ⅲ之化合 物为(─)一异机体,而其中R2为乙醯氧基, 并使此两化合物之一与式IV(其中R4为1, 1─二甲基庚基)之化合物起反应者。 49﹒根据上述请求专利部份第48项之制法,其特点 为式Ⅲ之化合物为(─)─2,4─二乙醯氧基 一6,6─二甲基─2─原蒎烯者。 50﹒根据上述请求专利部份第49项之制法,其特点 为所用之酸为对一甲苯磺酸者。 51﹒根据上述请求专利部份第50项之制法,其特点 为所用之溶剂为氯仿者。 52﹒根据上述请求专利部份第51项之制法,其特点 为所用之温度系周遭温度者。 53﹒根据上述请求专利部份第50项之制法,其特点 为所用之溶剂为苯者。 54﹒根据上述请求专利部份第53项之制法,其特点 为所用之温度为回流温度者。 55﹒根据上述请求专利部份第49项之制法,其特点 为所用之酸为三氟化硼者。 56﹒根据上述请求专利部份第55项之制法,其特点 为所用之溶剂为氯仿者。 57﹒根据上述请求专利部份第56项之制法,其特点 为所用之温度系自─20℃至0℃者。 58﹒根据上述请求专利部份第48项之制法,其特点 为式Ⅲ之化合物为(+)─6,6─二甲基─2 ,2─二乙醯氧基─3─原蒎烯者。 59﹒根据上述请求专利部份第58项之制法,其特点 为所用之酸为二氟化硼者。 60﹒根据上述请求专利部份第59项之制法,其特点 为所用之溶剂为二氯甲烷者。 61﹒根据上述请求专利部份第60项之制法,其特点 为所用温度系自─10℃至0℃者。 62﹒根据上述请求专利部份第60项之制法,其特点 为所用之温度系自0℃至周围温度者。 63﹒根据上述请求专利部份第60项之制法,其特点 为所用之温度系周围温度者。 64﹒根据上述请求专利部份第59项之制法,其特点 为所用之溶剂系苯者。 65﹒根据上述请求专利部份第64项之制法,其特点 为所用之温度为周围温度者。 66﹒根据上述请求专利部份第48项之制法,其特点 为所用之酸为三氟化硼者。 67﹒根据上述请求专利部份第66项之制法,其特点 为所用之溶剂为已烷与二乙醚之混合液者。 68﹒根据上述请求专利部份第67项之制法,其特点 为所用之温度系自─40℃至0℃者。 69﹒根据上述请求专利部份第39-47项中任何一 项之制法,其特点为式Ⅲ之化合物为(+)─异 构体,而其中R1为乙醯氧基,或式Ⅲ之化合物 为(─)─异构体,而其中R2为己醯氧基,及 使此两种化合物之一与式Ⅳ(其中R4为正戊基 )之化合物反应者。 70﹒根据上述请求专利部份第69项之制法,其特点 为,式Ⅲ之化合物为(─)─6,6─二甲基─ 2,4─二乙醯氧基─2─原蒎烯者。 71﹒根据上述请求专利部份第69项之制法,其特点 为式Ⅲ之化合物为(+)─6,6─二甲基─2 ,2─二乙醯氧基─3─原蒎烯者。 72﹒根据上述请求专利部份第69,70或71项之 制法,其特点为所用之酸为对一甲苯磺酸者。 73﹒根据上述请求专利部份第72项之制法,其特点 为所用之溶剂为氯仿者。 74﹒根据上述请求专利部份第73项之制法,其特点 为所用之温度为周围温度者。 75﹒制备下式之光学活性原蒎烯化合物之方法其 中R 1为乙醯氧基,或与R3形成双键;R2为己醯 氧基,或与R3形成双键;而R3系与R1形成 双键,或与R2形成双键;此法之特点为使下式 之光学上活性不蒎酮醇式乙酸酯:与四乙酸铅在 非反应性有机溶剂内反应者。 76﹒根据上述请求专利部份第75项之制法,其特点 为该反应系进行1至3小时者。 77﹒根据上述请求专利部份第75项之制法,其特点 为该反应系进行16至20小时者。 78﹒根据上述请求专利部份第75,76或77项之 制法,其特点为所用之溶剂系苯者。 79,根据上述请求专利部份第75至78项任 一项之制法,其特点为所用之温度系回流温度者 。 80﹒根据上述请求专利部份第75─79项中任何一 项之制法,其特点为式V之化合物系(─)─异 构体者。 81﹒根据上述请求专利部份第75─79项中任何一 项之制法,其特点为式V之化合物系(+)─异 机体者。 |
