发明名称 6–N–丙基–8–甲氧甲基或甲基醯基甲基麦角素及其有关化合物之制法
摘要
申请公布号 TW031045 申请公布日期 1980.07.01
申请号 TW06710891 申请日期 1978.05.02
申请人 礼来大药厂 发明人 EDMUND CARL KORNFELD;NICHOLAS JAMES BACH
分类号 A61K31/48;C07D471/04 主分类号 A61K31/48
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒制造下列通式化合物及其药物上可接受酸加成 盐 之一种方法在其中Y为O,SO2或S,R1为 乙基,正一丙基或烯丙基,X为H,CI或Br 及虚线代表随意存在之双键,该方法之特点为使 不式通式之化合物(在其中X及虚线为如上所规 定,R2为H,乙基,正一丙基或烯丙基,及Q 为一个脱离基)与下式之试剂R3─Y─CH3 (Ⅲ)在其中R3为金属或第四铵基,其限制 条件为当R3为金属时,Y为S,或SO2, 当R3为第四铵基时,Y为O,在有机极性溶剂 或烷醇存在下,于室温至回流之温度中起反应; 及当R2为氢时,此化合物被烷化以造成式(I )化合物。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之一种变更方法, 在其中Y为O或SO2,虚线代表双键及该键被 氢化者。 3﹒根据上述请求专利部份第1项之一种变更方法, 在其中X为氢该化合物被卤化以造成式(I)中 X为Cl或Br之化合物者。 4﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造D─6─ 正─丙基─8─甲巯甲基麦角素之方法,其特 点为使D─6─正─丙基─8─甲磺醯氧甲基 麦角素与甲硫醇钠盐起反应者。 5﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造D─6─ 正─丙基─8─甲巯甲基─8─烯麦角素之方法 ,其特贴为使D─6─正─丙基─8─项甲基─ 8─烯麦角素与甲硫醇钠盐起反应者。 6﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造D─6─ 正─丙基─8─甲巯甲基─9─烯麦角素之方 法,其特点为使D─6─正─丙基─8─甲磺 醯氧甲基─9─烯麦角素与甲硫醇钠盐起反应者 。 7﹒根据上述请求专利部份第1项用以制造D─6─ 正─丙基─8─甲氧甲基麦角素之方法,其特 点为使D─6─正─丙基─8─甲磺醯氧甲基 麦角素与N,N,N─三甲基─N─基铵乙醇 化物起反应者。
地址 美国