发明名称 新颖N–嘧啶基亚胺酸酯之制法
摘要
申请公布号 TW031039 申请公布日期 1980.07.01
申请号 TW06711316 申请日期 1978.06.27
申请人 巴地斯颜料化工厂 发明人 GERD KROEMER;KLAUS GUTSCHE;PETER SCHARWAECHTER;WILHELM KOHLMANN
分类号 A61K31/505;C07D239/49 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒制造下列通式(I)化合物之一种方法(I)在 其中R,R2及R3可相同或不同而为氢,甲基 ,甲氧基或氯,R4为氢或1至4个碳原子之烷 基:R5为1至6个碳原子之烷基或基,R6 为1至4个碳原子之烷基或基,及n为0或1 ,此法乃使下列通式(Ⅱ)之化合物其中之R1 ,R2,R3,R4及n具有如在式(I)中之 相同意义,与过量之下式(Ⅲ)之原羧酸酯,其 中之R5及R6具有在式(I)中之相同意义, 于自0至150℃之温度(以50至100℃为 较佳)及(或)有作为溶剂之二甲替甲醯胺及二 恶烷存在时,及随意于催化数量之盐酸存在下起 反应。 2﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备N─[4 ─胺基─5─(3,4,5─三甲氧基基)嘧 啶─2─基]亚胺基代乙酸乙酯之方法,系使2 ,4─二胺基─5─(3,4,5─三甲氧基 基)嘧啶与原醋酸三乙酯反应。 3﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备N─[4 ─胺基─5(3,4,5─三甲氧基基)嘧噬 ─2─基]亚胺基代乙酸甲酯之方法,系使2, 4─二胺基─5─(3,4,5─三甲氧基基 )嘧啶与原醋酸三甲酯反应。 4﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备N─[4 ─胺基─5─(3,4,5─三甲氧基基)嘧 啶─2─基]亚胺基代丙酸乙酯之方法,系使2 ,4─二胺基─5─(3,4,5─三甲氧基 基)嘧啶与原丙酸三乙酯反应。 5﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备N─[4 ─胺基─5─(3,4,5─三甲氧基基)嘧 啶─2─基]─亚胺基代丁酸乙酯之方法,系使 2,4─二胺基─5─(3,4,5─三甲氧基 基)嘧啶与原丁酸三乙酯反应。 6﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备N─[4 ─胺基─5─(3,4,5─三甲氧基基)嘧 啶─2─基]─亚胺基代异丁酸乙酯之方法,系 使2,4─二胺基─5─(3,4,5─三甲氧 基基)嘧啶与原异丁酸三乙酯反应。 7﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备N─[4 ─胺基─5─(3,4,5─三甲氧基基)嘧 啶─2─基]亚胺基代苯乙酸乙酯之方法,系使 2,4─二胺基─5─(3,4,5─三甲氧基 基)嘧啶及原苯醋酸三乙酯反应。 8﹒根据上述请求专利部份第1项用之制备N─[4 ─胺基─5─(4─甲氧基辛基)嘧啶─2─基 )亚胺基代乙酸乙酯之方法,系使2,4─二胺 基─5─(4─甲氧基基)嘧啶及原醋酸三乙 酯反应。 9﹒根据上述请求专利部份第1项用之制备N─[4 ─胺基─5─(3,4─二甲氧基基)嘧啶─ 2─基)─亚胺基代乙酸乙酯之方法,系使2, 4─二胺基─5─(3,4─二甲氧基基)嘧 啶及原醋酸三乙酯反应。 10﹒根据上述请求专利部份第1项用之制备N─[4 ─胺基─6─乙基─5─(4─氯苯基)嘧啶─ 2─基]亚胺基代乙酸乙酯之方法,系使5─( 4─氯苯基)─6─乙基─2,4─2胺基嘧啶 与原醋酸三己酯反应。 11﹒根据上述请求专利部份第1项用之制备N─[4 ─胺基─6─乙基─5─(4─氯苯基)嘧啶─ 2─基]─亚胺基代乙酸甲酯之方法,系使5─ (4─氯苯基)─6─乙基─2,4─二胺基嘧 啶于原醋酸三甲酯反应。 12﹒根据上述请求专利部份第1项用之制备N─[4 ─胺基─6─乙基─5─(4─氯苯基)嘧啶─ 2─基)─亚胺基代丙酸乙酯之方法,系使5─ (4─氯苯基)─6─乙基─2,4─二胺基嘧 啶与原丙酸三乙酯反应。
地址 德国