| 主权项 |
1.一种增加所需2-芳香基丙酸对映结构物所占 比例之方法,包括:将一惰性有机液体稀释剂 及一所述2-芳香基丙酸之盐所成混合物与一 种 Chiral 有机含氮硷之对映结构物在至少 80℃之温度一同加热 其中所述外消旋酸 之盐于所述作业温度下在稀释剂内之溶解度为 O.1%至1O%W/V,而且盐之份量须有一部 份未溶解于稀释剂内,继续加热至该盐中酸成 份之一种旋光异构物有一部份转化为其对映结 构物时为止,集取其未溶解而酸成份中所含该 对映结构物比例此时已增加至占优势之盐,然 后自其中收同所述酸成份。2.第1项之方法,其中2- 芳香基丙酸为一含有 下列通式之芳香基者: 式中m为O或1;R3,R4,R5,可相同亦 可不相同,系选自氢,氯,氟,羟基及甲氧基 。3.第2项之方法,其中2-芳香基丙酸系选自2 -(2-氟-4-联亚苯基)丙酸,2-(2' -氟-4-联亚苯基)丙酸,2-(2,2', 4'-三氟-4-联亚苯基)丙酸,2-(2- 羟基-4-联亚苯基)丙酸,及2-[4-( 2-氟-苯氧基)苯基]丙酸。4.第1项之方法,其中2-芳 香基丙酸为2-( 6-甲氧基-2- 基)丙酸。5.以上任一项之方法,其中 Chiral有机含氮硷 为一种-单代烷基胺。6.第5项之方法,其中-单 代烷基胺为一种 -单代乙胺。7.第6项之方法,其中-单代乙胺为一 种- 苯基乙胺而其苯环可用一个或数个C1-4烷基 C1-4烷氧基或卤基置换者。8.第7项之方法,其中- 苯乙胺之对映结构物 系选自(一)--甲苄胺,(一)--(2-甲氧 基苯)乙胺,(一)--(4-异丙基苯)乙胺 ,(一)--3-(氯苯)乙胺,(一)--(4 -氟苯)乙胺,(一)--(3-氟苯)乙胺, 以及(一)--(2-氯苯)乙胺,以及(一)- -(2-氯苯)乙胺。9.以上任一项之方,其中混合物系 于90- 150℃之温度加热。10.第9项之方法,其中温度为95- 130℃。11.以上任一项之方法,其中混合物经加热8- 96 小时。12.以上任一项之方法,其中盐与稀释剂之比 为1 :l至1:1OOW/V。13.第12项之方法,其中比値为1:5至1:15 W/V。14.以上任一项之方法,其中外消旋酸盐之溶解 度 为0.5至2%W/V。15.以上任一项之方法,其中盐有50%至 98%重量 于作业温度未溶于稀释剂。16.第15项之方法,其中 盐有80%至95%重量未溶 。17.以上任一项之方法,其中稀释剂于混合物加热 之温度为液体,且具有低极性。18.第17项之方法,其 中稀释剂为以脂肪烃为主之 烃类混合物,其沸点在110-135℃之范围内 。19.第1项之方法,大致如以上各例所述者。 |
