| 主权项 |
1.一种方法用以制备如下式之一种化合物 式中Z系一具下式之基团 其中X系C1 至C6烷基、C2 至C6卤烷基 、2,2,2-三卤乙基、甲氧苄基、硝基苄 基、苄基、二苯甲基、C2 至C5烷醯氧甲基、 或苯基;式中R系氢或一种羧酸保护用之成酯 基;而当R为氢时,即代表此等酸之药物合格 之无毒性盐类;又 O ∥ 式中R1 系R'-C-式之醯基, 其中R'系(a)C1至C7 烷基、C3至C7烯基、 氰基甲基、卤甲基、4-经保护 之胺基-4-经保护之羧丁基; 或 (b)-R"基,此R"系1,4-环已 二烯基、苯基、或经取代之苯基 、其取代基为一至三个卤素、羟 基、硝基、氰基、三氟甲基、 C1 至C4 烷基、C1 至C4 烷氧基 、羟甲基、或经保护之胺甲基; 或 (C)R"-(Y)m-CH2 -式之芳基烷 基团,其中R"释义如前, Y系氧或硫,而 m系零或一;或 (d)经取代之芳基烷基团,其式为 其中R'"系释义同上之R"、2 - 嗯基,或3- 嗯基;W系 羟基或经保护之羟基、羧基或经 保护之羧基、胺基、经保护之胺 基;或 (e)R""CH2 -式之杂芳基甲基团 ,其中R""系2- 嗯基、3- 嗯基、2- 喃基、3-喃 基、2- 唑基、5-四唑基、 或1-四唑基;又 式中R2 系氢或甲氧; 本方法之特点为使下式之一种化合物 其中R'系一羧酸保护基,R1 及R2系释义 如式1及Z'为 与X-T式之一种反应物起反应, 其中X系如式I所释义及T为重氮基,及 如若需要,使4-羧酸官能团脱酯。 |
