发明名称 3–羰烷氧胺基–1H–2,1,4–苯骈硫双氮 衍生物之制法
摘要
申请公布号 TW029999 申请公布日期 1980.05.01
申请号 TW06511455 申请日期 1976.07.15
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 DIETER DUWEL;HIENZ LOEWE;JOSEF URBANIETZ;RIINHARD KIRSCH
分类号 A61K31/41;C07D235/28 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人 蔡六乘 台北巿敦化南路一段二四九号华侨信托大楼九楼
主权项 1.一种制法,用以制造构造式(1)的1H-2,1 ,4-苯骈硫双氮 衍生物 在构造式R1代表具有自1到4个碳原 子的烷基,R2 及R3 各代表,相互独立地, 一个氢原子,具有自1到4个碳原子的烷氧基 ,卤,三氟甲基,具有自1到4个碳原子的烷 基或氰基,R4 代表氢,n 代表O以及X代表 -O-SO2- 或-SO2- O-原子团, 此法系以二亚硫磺酸硷金属,在硷性溶液 中还原构造式(2)的O-硝基-苯基-硫代羰基 胺甲醯基-胺基甲酸酯 在构造式中R1 ,R2,及R3及X均如在上面 所定的意义;并于10℃-50℃之温度范围内 反应之,然后以无机酸或强有机酸酸化反应混 合物,再将沉淀物分离出来。2.一种制法,用以制造 构造式(1)的1H-2,1 ,4-苯骈硫双氮 衍生物类,在该构造式中 R1 ,R2及R3及X均如在上面所定的意义以 及n代表0,以及在构造式中R1 代表具2- 4个碳原子之醯基根,或代表苯甲醯基根。 此法系以构造式(1)的2,1,4-苯骈硫 双氮 衍生物,在构造式(1)中R1,R2,及R3 均如在上而所定的意义,n代表0,该构造式 (1)R4,代表氢,与酸性卤化物或酸酐相反应 ,该酸酐系自具2-4个碳原子的脂肪族羧酸衍 生物的,或自苯甲酸衍生物的;并于-2O℃ +30℃之温度范围及一溶剂存在下进行之 ,该溶剂需能束缚反应中所释出之酸如 啶及 它的同系物或 等之酸。3.一种制法,用以制造构造 式(1)H-2,1 。4-苯骈硫双氮 衍生物类,在该构造式中 R1,R2,及R3以及X是如在上面所定的意义 ,n代表1,及在构造式中R4代表氢。 此法系以过氧酸氧化构造式(1)的2,1, 4一苯骈硫双氮 ,在构造式(1)中R1,R2及 R3及X均如在上面所定的意义,n代表0, R4 代表氢,并于1O℃-30℃之温度范围内 反应之。4.依照请求专利部份第1项之制法制备式( 1)之3 -羰烷氧胺基-lH-2,1,4苯骈硫双氮 衍生物,式中R1为甲基,R2 为氢或三氟甲 基,R3及R4为氢,n代表O,X 为-O- SO2-或-SO2-O-。5.依照请求专利部份第1项之制法制 备3一甲氧 羰胺基-7-(lH-2,1,4一苯骈硫双 氮 )-碘酸-苯酯。6.依照请求专利部份第l项之制法 制备3一甲氧 羰胺基-7-(lH-2,1,4-苯骈硫双 氮 )-磺酸-3-三氟甲基-苯酯。7.依照请求专利部份 第l项之制法制备3-甲氧 羰胺基-7-(3-三氟甲基-苯磺醯氧基) 一lH一2,1,4一苯骈硫双氮 。8.一种制法,用以制造 构造式(2)之化合物, 其中R1 代表含1-4碳之烷基,R2 及 R3各自独立,可代表氢,卤素,1-4碳烷 氧基,1-4碳烷基或三氟甲基或氰基,X代 表-O-SO2-,或-SO2-O-。 该制法系以式(3)之O-硝基-苯胺衍生物 其中R2 ,R3及X定义如式(2) 与式(4)之烷基-异硫代氰基甲酸酯作用 S=C=N-COOR、 (4) 其中R,定义如式(2)
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