| 主权项 |
1.一种水性涂层组合物,可供形成包围有效核心之弹性体涂层,俾控制有效试剂经由上述涂层释出,上述组合物包含下列之分散体:(A)聚有机矽氧烷乳胶主要含水包油型乳液之交联反应产物,该乳胶包含:(i)100份(以重量计)聚二有机矽氧烷聚合物,化学式为HO(R2SiO)xH;(ii)0.5至15份(以重量计)烷氧基矽化合物,其系择自式R'aSi(OR")4-a之矽烷,该矽烷之部份水解产物(其中部份水解产物可溶于上述聚二有机矽氧烷聚合物中),及该矽烷与部份水解产物之混合号物;以及(iii)每仟克聚二有机矽氧烷聚合物15至75毫莫耳之阴离子型界面活性剂,其可有效将上述聚二有机一矽氧烷聚合物分散于水中并催化上述烷氧基矽化合物与上述聚二有机矽氧烷聚合物之反应:其中R系择自含甲基、乙基,丙基,苯基,乙烯基,烷基,与3,3,3-三氟丙基之基团,R'系具有高达12个碳原子之单价烃基,R"系具有1至6个碳原子(包括1及6)之烷基,X之平均値范围系由3至100(包括3及100),且a为0或1;(B)胶态二氧化矽粒子以分散相存在;以及(C)水分散性,有机物料择自至少含下列一种之基团中:具有平均分子量为约400至约6000之聚乙二醇,聚乙烯四氢 咯酮,低聚糖,聚(烯烃二醇)及其酯,与多元醇及其酯;其中对于每100份(以重量计)聚有机矽氧烷乳胶粒子(A)(存于分散体中)而言,存有5至50份(以重量计)胶态二氧化矽(B),与8至100份(U重量计)水分散性物料(C),E其中形成水性涂层组合物之全体混合物其黏度存于允许有效核心涂覆之范围内,且混合物在除去上述混合物之水性部分后生成连续性弹性体薄膜而上述之薄膜不含任何对动作有毒性之催化剂及其他物料。2.一种涂有根据申请专利范围第1项之涂层组合物之物品,其中上述薄膜完全包覆含有效试剂之核心,当该物品置于液体环境时,将其以一种受控方式自熟化之薄膜中释出。3.根据申请专利范围第2项之物品,其中该有效试剂具生物活性且该液体环境系动物之胃肠道。4.根据申请专利范围第3项之物品,其中该生物活性剂为一种药剂。5.于含有效试剂之核心上形成弹性体涂层之方法,该方法可使有效试剂经由此弹性体涂层受控释出,其包含下列步骤:(A)制备一种聚有机矽氧烷乳胶(不含有机金属催化剂),方法如下:(i)将0.5至15份(以重量计)一种或多种式R'aSi(OR")4-a之烷氧基矽化合物溶于100份(以重量计)液态羟基末端受护之聚二有机矽氧烷聚合物,式HO(R2SiO)xH,以形成第一溶液;(ii)将15至75毫莫耳之阴离子界面活性剂溶于约50至200份(以重量计)水中,以形成第二,水溶液;(iii)将上述第一与第二溶液混合在一起,以形成一种均质之乳液;(iv)将上述均质乳液维持于室温及酸性pH値下,超过5小时,因而生成已交联之聚有机一矽氧烷乳胶;及(v)将上述乳液以硷中和,藉以终止交联反应;其中R系选自含甲基,乙基,丙基,苯基,乙烯基,烷基与3,3,3-三氟丙基之基团,R'系具高达12个碳原子之单价烃基,R"系具1至6个碳原子(包括1及6)之烷基,X之平均値范围由3至100(包括3及100),且a为0或1;(B)混合100份(以重量计)上述步骤A中形成之已交联聚有机矽氧烷乳胶与5至50份(以重量计)胶态二氧化矽粒子及8至100份(以重量计)水分散性有机物料,由至少包含一种下列聚合物之基团中选出:聚乙二醇(具平均分子量的400至6000,聚乙烯四氢 咯酮,低聚糖,聚(烯烃二醇)及其酯,与多元醇及其酯,因而形成一种水性涂层组合物;(C)如需要,可将上述涂层组合物之黏度调整至允许有效核心涂层之范围;(D)将上述水性涂层组合物涂至上述有效核心之外表面;且(E)蒸发上述有效核心外表面之水,因而生成一层弹性体薄膜。6.根据申请专利范围第5项之方法,其中将上述均质乳液维持于室温之步骤系于具pH値少于2.0之乳液上完成。7.根据申请专利范围第6项之方法,其中该维持步骤系经约12小时之期间完成。图示简单说明:图1系描述抗坏血酸自已涂有根据本发明教示调配之水性涂层组合物之小珠中释出之图示。有关此涂层组合物与产生图示数据所用之程序其详细说明可于见于实例Ⅱ中。图2系描述抗坏血酸自已涂有根据本发明教示调配之水性涂层组合物之另一具体实施例之小珠中释出之图示。有关此涂层组合物与产生图示数据所用之程序,其详细说明可见于实例Ⅱ中。图3系描述苯基丙醇胺盐酸盐自已涂有水性涂层组合物(实验中所用,示于图2)之小珠中释出之图示。有关此涂层组合物与产生图示数据所用之程序,详细说明可见于实例Ⅱ中。图4系以图形比较苯基丙醇胺阳离子与氯阴离子二者自图3已涂覆小珠中之释出。有关此项工作之资讯亦可见于实例Ⅱ中。图5系描述苯基丙醇胺盐酸盐在酸性介质与弱硷性介质中自己涂有根据本发明教示调配之两种不同水性涂层组合物之片剂中释出之图示。有关该涂层组合物与产生图示数据所用之程序,详细说明可见于实例Ⅲ中。图6系描述苋菜红自已涂有根据本发明教示调配之两种不同水性涂层组合物之片剂中释出之图示。有关该涂层组合物与产生图示数据所用之程序,其详细说明可见于实例Ⅲ中。图7系显示茶药硷自已涂有根据本发明教示制备之水性涂层组合物之片剂中释出之图示。有关此涂层组合物与产生图示数据所用之程序,其详细说明可见于实例Ⅲ中。 |
