发明名称 反式–5a–芳基–+氢苯并氮杂之制法
摘要
申请公布号 TW028950 申请公布日期 1980.03.01
申请号 TW06612043 申请日期 1977.10.28
申请人 礼来大药厂 发明人 DENNIS MICHAEL ZIMMERMAN
分类号 A61K31/55;C07D223/16 主分类号 A61K31/55
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种制备下列通式化合物及其无毒性之药物合 格 酸加成盐类之方法式内y与q中之一系零,另一 项系1;R1系C1─C3烷基;R2系羟基、 或C1─C3烷氧基。此方法之特点为将下列通 式之化合物式内R1'系C1─C3烷基,用还 原剂例如氢化铝锂还原或在50至150℃之温 度在有机溶剂中经触媒氢化而还原,当R2系C 1─C3烷氧基时可随意使用矿酸水液经脱醚化 作用,获得式I内R2为羟基之化合物。 2﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备反式d1 -5a-(3─甲氧苯)-2-甲-2,3,4 ,5,5a,6,7,8,9,9a─十氢-I H-2-苯并氮杂之方法,其特点为用氢化铝 锂还原反式d1-5a-(3-甲氧苯)-2- 甲-3-氧-2,3,4,5,5a,6,7, 8,9,9a-十氢-1H-2-苯并氮杂。 3﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备反式d1 -5a-(3-甲氧苯)-3-甲-2,3,4 ,5,5a,6,7,8,9,9a-十氢-1 H-3-苯并氮杂之方法,其特点为氢化铝锂 还原反式d1-5a-(3-甲氧苯)-3-甲 -2-氧-2,3,4,5,5a,6,7,8 ,9,9a-卡氢-1H-3-苯并氮杂。 4﹒根据上述请求专利部份第2项用以制备反式d1 -5a(3-羟苯)-2-甲-2,3,4,5 ,5a,6,7,8,9,9a-十氢-1H- 2-苯并氮杂之方法,其特点为使反式d1- 5a-(3-甲氧苯)-2-甲-2,3,4, 5,5a,6,7,8,9,9a─十氢-1H -2-苯并氮杂与含水溴化氢在醋酸内反应。 5﹒根据上述请求专利部份第3项用以制备反式d1 -5a-(3-羟苯)-3-甲-2,3,4, 5,5a,6,7,8,9,9a─十氢-1H -3-苯并氮杂之方法,其特点为使反式d1 -5a-(3-甲氧苯)─3-甲-2,3,4 ,5,5a,6,7,8,9,9a─十氢-1 H-3-苯并氮杂与含水溴化氢在醋﹒酸内反 应。
地址 美国