| 主权项 |
1﹒如下式7─卤代芳丙二醯胺基─7─甲氧基 ─3─杂环硫代甲基─1─脱─1── 3 ─哂吩─4─羧酸或其衍生物之制法(其中Ha l及Hal'各为卤素RO为羟基或被保护羟基 )COA及COB各为羧基或被保护羧基而包括 宜药盐基,Het为1─低级烷基─5─四唑基 ,1,3,4─二唑─2─基或5─低级烷基 ─1,3,4─二唑─2─基,此包括令如下 式7─胺基─7─甲氧基─3─杂环硫代甲 基─1─脱─1──3─哂吩─4─羧酸或 其在胺基或羧基之衍生物式中COB及Het同 上,与呈醯基卤或酐之如下式卤代芳丙二酸之用 以导入醯基部分之醯化剂ArCHCOOHCO A式中Ar及COA同上,在如啶及三乙胺等 硷之存在下,于二氯甲烷中,在─20-10℃ ,醯化0﹒5-2﹒5小时。 2﹒如下式化合物之制法式中Ar及Het同上,此 包括令如下式酯式中Ar及Het同上,COA 及COB可相同或相异之单或双环低级芳烷氧羰 基,在低级卤代烷及低级烷氧基苯中,于─5- 0℃用三卤乙酸或卤化铝及硝基甲烷处理20- 70分钟。 3﹒一种方法,用以制造7─卤代芳丙二醯胺基─ 7─甲氧基─3─杂芳硫代甲基─1─脱─ 1──3─哂吩─4─羧酸之有机或无机盐, 此包括令依请求专利部份第1项制造之化合物之 自由酸衍生物在低级烷醇中于室温用硷金属烷氧 基化物处理,约10分钟,或在室温用硷金属碳 酸盐水溶物处理短暂时间。 |
