| 主权项 |
1﹒如下式化合物之制法:式中R为4─乙基─2, 3─二氧─1─基,1,3─二甲基,3 ,4─二乙醯氧苯基,4─氧─4H─硫代喃 ─3─基,3─甲磺醯─2─氧─咪唑烷─1─ 基,N─甲基二N─苯丙稀醯胺基,1,3─二 甲基硫代喃基,8─乙基─3─甲氧基─5─ 氧─5,8─二氢啶骈[2,3─c]哒─ 6─基,4─甲基─2,3─二氧─1─基 ;Ar为苯基而任意取代以羟基,乙醯氧基或胺 甲醯氧基;Y为氢或甲氧基;Het为1─甲基 ─1H─四唑─5─基,Z为羟基,二苯甲氧基 或钠氧基;包括:(1)令如下式化合物或其在 7─胺基之衍生物(式中Het,Y及Z同上) 醯化以如下式醯化剂(式中R及Ar同上,W为 反应性官能基)(2)令如下式化合物或其在7 ─胺基乙醯胺基之─胺基之衍生物(式中Ar ,Y,Z及Het同上)醯化以如下式醯化剂: RCOW(式中R及W同上);(3)于如式(I)之化合物中COZ为在4 ─ 羧基 者引入保护基;(4)由如式(I)之化合物中Z为保 护基者移 除保护基;(5)于Y为氢之如式(I)化合物之7位引入 甲氧基。 2﹒依请求专利部份第1项制法(1)或(2)之制 法,其中胺基在醯化成甲矽烷胺基之前活化之。 3﹒依请求专利部份第1项制法(1)或(2)之制 法,其中化合物(III)或(V)乃呈自由酸 ,醯基氯或酐之形。 4﹒依请求专利部份第1项制法(1)或(2)之制 法,其中醯化乃在啶,碳酸氢钠,1─乙氧羰 基─2─乙氧基─3,4─二氢(口奎),或 二环己基碳化三亚胺之存在下进行。 5﹒依请求专利部份第1项制法(1)或(2)之制 造,乃以醯基氯法,酐法,碳化二亚胺法或活性 酯法进化。 6﹒依请求专利部份第1项制法(3)之制法,其中 反应在有乙酸钠之甲醇中进行。 7﹒依请求专利部份第1项制法(4)之制法,乃以 水解实施。 8﹒依请求专利部份1项制法(5)之制法,其中甲 氧基之导入乃以甲醇锂实施。 |
