| 主权项 |
1﹒制造下列通式之基嘧啶及其无碍生理酸加成 盐 之方法:式中R^1和R^2各代表C1─6烷基 、R^3代表C1─3烷基及R^4代表亚甲基或 C2─4亚烷基此法包括:(a)使下式化合物 脱水:式中R^1.R^2和R^3具有上述意义 R^5代表C1─4烷基及R^6代表氢原子或氨 基保护基;即将式II化合物在有机溶剂中加热 至约100℃至高达回流温度之温度,或将其在 有机溶剂中于有机或无机酸存在下在低于5之p H及室温与混合物回流温度间之温度下予以处理 ;或(b)使下式化合物于有机溶剂中在25℃ 至200℃间之温度与弧或胍盐反应:式中R^1.R^2.R^3和R ^4具有上述意义及Z代 表式─CH2─CH(CN)─CH(OR^7 )2或─CH^2─C(=CHY)CN之基, 此R^7代表C1─4烷基或两个R^7连合而形 成C1─4次烷基及Y代表释离基;或使下式化 合物中之羟基醚化成C1─6烷氧基式中R^2 、R^3和R^4具有上述意义;即以式IV化合 物与式R^1X之烷化剂(其中R^1系如上所规 定及X代表氯,溴或碘)反应。将下式化合物中 之X取代基还原移除:式中R^1.R^2.R^ 3.R^4具有上述意义及X代表氯或溴原子; 即于一溶剂中在高达反应混合物之回流温度下, 以还原剂处理式VIII化合物;必要时,可将 制得之式I化合物转化成酸加成盐。 2﹒制造根据上述请求专利部份第1项中式I所示 基嘧啶之方法,此法包括:使请求专利部份第1 项中式II化合物脱水,必要时同时裂除存在之 氨基保护基;或使请求专利部份第1项中式II I化合物与胍或胍盐反应;或使请求专利部份第 1项中式IV化合物之羟基醚化成C1─6烷氧 基;必要时,可将制得之式I化合物转化成酸加 成盐。 3﹒根据上述请求专利部份第1或2项之方法,其中 制成2,4─二氨基─5─(4─异丙烯基─3 ,5─二甲氧基基)嘧啶或其酸加成盐。 |
