| 主权项 |
1﹒如下式新颖氨苯基醚化合物或其药理上可采用 之 盐之制法式中R1为氢或低级烷基。R2为可被 低级烷基取代之环己基,C1─20烷基,苯基 或基,R3为氢,低级烷基,或可被低级烷基 取代之环己基,R4为氢,低级烷基或低级烷氧 羰基,芳烷基,R5为氢,芳基,或─COR6 或─CH2R6(但R6为氢,氨基,C1─1 9烷基,环己基,芳基,芳烷基,芳烯基,以低 级烷基取代之氨基,可取代以低级烷基之杂环基 ,或桥连烃基)该R2及R3可与邻近之碳原子 共成可被低级烷基取代之环己烷环,该R4及R 5可与邻近之氮原子共成咯烷环或啶环。此 包括令如下式醇化合物(III)(式中R1, R2及R3同上)与如下式对卤硝基苯(IV) (式中X为卤素)在强硷之存在下于有机溶剂中 加热来反应后,将产品依如触媒还原等常法还原 之;或更令此还原产品进行下列反应:(a)与 呈式R6COOH(但R6同上)之化合物或其 反应性衍生物在冷或室温下于有机溶剂中反应 ,(b)与呈式R7─X(但R7为C1─20 烷基,芳基,芳烷基或低级烷氧羰基,X为卤素 )之化合物在硷剂存在下之有机溶剂中于室温或 加热下反应,(c)与呈式X─R8─X(但R 8为─(CH2)4─或─(CH2)5─,X 同上)之化合物。在硷剂存在之有机溶剂中于室 温或加热下反应。 2﹒如下式化合物之制法式中R1为氢或低级烷基, R2为可被低级烷基取代之环己基,C1─20 烷基,苯基或基,R3为氢,低级烷基,或可 被低级烷基取代之环己基,该R2及R3可与邻 近之碳原子共成可被低级烷基取代之环己烷环, 此包括令如下式醇化合物(式中R1,R2及R 3同上)与如下式对卤硝基苯(式中X为卤素) 在强硷之存在下于有机溶剂中加热来反应后, 将此产品依如触媒还原等常法还原之。 3﹒如下式化合物之制法式中R1为氢或低级烷基, R2为可被低级烷基取代之环己基,C1─20 烷基,苯基或基,R3为氢,低级烷基,或可 被低级烷基取代之环己基,该R2及R3可与邻 近之碳原子共成可被低级烷基取代之环己烷环, R6为氢,氨基,C1─19烷基,环己基,芳 基,芳烷基,芳烯基,被低级烷基取代之氨基, 可被低级烷基取代之杂环基,或桥连烃基此包括 令如下式化合物(式中R1,R2及R3同上) 与如下式化合物或其反应性衍生物在冷或室温 下于有机溶剂中反应R6─COOH(式中R6 同上)。 4﹒如下式化合物式中R1为氢或低级烷基,R2为 可被低级烷基取代之环己基,C1─20烷基, 苯基或基,R3为氢,低级烷基,或可被低级 烷基取代之环己基,该R2及R3可与邻近之碳 原子共成可被低级烷基取代之环己烷环,R7为 C1─20烷基,芳基,芳烷基或低级烷氧羰基 ,或如下式化合物之制法(式中R7'为低级烷 基,R1,R2及R3同上)此包括令如下式化 合物(式中R1,R2及R3同上)与如下式化 合物在硷剂存在之有机溶剂中,于室温或加热下 反应。R7─X(式中X为卤素,R7同上)。 5﹒如下式化合物之制法式中R1为氢或低级烷基, R2为可被低级烷基取代之环己基,C1─20 烷基,苯基或基,R3为氢,低级烷基,或可 被低级烷基取 代之环己基,该R2及R3可与 邻近之碳原子共成可被低级烷基取代之环己烷环 ,R8为─(CH2)4─或─(CH2)5─ ,此包括令如下式化合物(式中R1,R2及R 3同上)与如下式化合物于有机溶剂中于室温或 加热下反应X─R8─X(式中X为卤素,R8 同上)。如下式化合物之制法式中R1为氢或低 级烷基,R2为可被低级烷基取代之环己基,C 1─20烷基,苯基或基,R3为氢,低级烷 基,或可被低级烷基取代之环己基,该R2及R 3可与邻近之碳原子共成可被低级烷基取代之环 己烷环。R6为氢,氨基,C1─19烷基,环 己基,芳基,芳烷基,芳烯基,被低级烷基取代 之氨基,可被低级烷基取代之杂环基,或桥连烃 基此包括将如下式化物(式中R1,R2,R3 及R6同上)在有机溶剂中加热下用还原剂还原 。 |
