| 主权项 |
1﹒如下式化合物及其与生理学上可接受酸之 盐 之制法。(式中R1为二苯甲基或二苯甲基中之 苯基之氢被氟所取代者,R2为氢或C1─5烃 基,或后者之被氨基或羟基所取代者,R3及R 4为氢或C1─4烷基,但R1为二苯甲基时, R3及R4至少有一为氢,)此包括令下式化合 物:(式中R1'同上或为氢,R2'同上或为 基或醯基,R3'及R4'同上或为醯基,)在宜 为乙醚或二异丙醚之醚类中,或在诸如四氢喃 或二恶烷之环状烷中,与氢化锂铝或二丁基氢化 铝,于较高温度,宜为使用溶剂之沸点温度下, 进行还原反应;若R2'为基时,可在催化剂 之存在下,藉氢化反应而去除R2';若R1', R2',R3',或R4'为氢,而R1,R2, R3及R4不为氢时,则在氮原子或氧原子之位 置,导入R1,R2,R3或R4。 2﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (D)─1─二苯甲基─3─甲基─3─(3─ 甲氧基─4─羟基)─。 3﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (L)─1─二苯甲基─3─甲基─3─3─甲 氧基─4─羟基)。 4﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (D)─1─二苯甲基─3─甲基─3─(3─ 羟基─4─甲氧基)。 5﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (L)─1─二苯甲基─3─甲基─3─(3─ 羟基─4─甲氧基)。 6﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 1─(对氟苯基苯甲基)─3─甲基─3─(3 ,4─二甲氧基)。 7﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (D)─1─(对氟苯基苯甲基)─3─甲基─ 3─(3,4─二甲氧基)。 8﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (L)─1─(对氟苯基苯甲基)─3─甲基─ 3─(3,4─二甲氧基)。 9﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 1─(对,对'─二氟二苯甲基)─3─甲基─ 3─(3,4─二甲氧基)。 10﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (D)─1─(对,对'─二氟二苯甲基)─3 ─甲基─3─(3,4─二甲氧基)─。 11﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (L)─1─(对,对'─二氟二苯甲基)─3 ─甲基─3─(3,4─二甲氧基)。 12﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I) 为(D)─1─(对氟苯基─苯甲基)─3─甲 基─3─(3,4─二乙氧基)。 13﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (L)─1─(对氟苯基─苯甲基)─3─甲基 ─3─(3,4─二乙氧基)。 14﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 1─(对,对'─二氟二苯甲基)─3─甲基─ 3─(3,4─二乙氧基)。 15﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (D)─1─(对,对'─二氟二苯甲基)─3 ─甲基─3─(3,4─二乙氧基)。 16﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (L)─1─(对,对'─二氟二苯甲基)─3 ─甲基─3─(3,4─二乙氧基)。 17﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式I为1─ (对,对'─二氟二苯甲基)─3─甲基─3─ (3,4─二甲氧基)─4─甲基。 18﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (D)─1─(对,对'─二氟二苯甲基)─3 ─甲基─3─(3,4─二甲氧基)─4─甲 基。 19﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I') 为(L)─1─(对,对─二氟二苯甲基)─3 ─甲基─3─(3,4─二甲氧基)─4─甲 基。 20﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 1─(对氟苯基─苯甲基)─3─甲基─3─( 3,4─二甲氧基)─4─甲基。 21﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (D)─1─(对氟苯基─苯甲基)─3─甲基 ─3─(3,4─二甲氧基)─4─甲基 。 22﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (L)─1─(对氟苯基─苯甲基)─3─甲基 ─3─(3,4─二甲氧基)─4─甲基 。 23﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (D)─1─(对氟苯基─苯甲基)─3─甲基 ─3─(3,4─二乙氧基)─4─甲基 。%﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式( I)为(L)─1─(对氟苯基─苯甲基)─3 ─甲基─3─(3,4─二乙氧基)─4─甲 基。 25﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 1─(对,对'─二氟二苯甲基)─3─甲基─ 3─(3,4─二乙氧基)─4─甲基。 26﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (D)─1─(对,对'─二氟二苯甲基)─3 ─甲基─3─(3,4─二乙氧基)─4─甲 基。 27﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (L)─1─(对,对'─二氟二苯甲基)─3 ─甲基─3─(3,4─二乙氧基)─4─甲 基。 28﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (D)─1─二苯甲基─3─甲基─3─(3─ 甲氧基─4─羟苯基)─4─甲基。 29﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (L)──1─二苯甲基─3─甲基─3─(3 ─甲氧基─4─羟苯基)─4─甲基。 30﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (D)─1─二苯甲基─3─甲基─3─(3─ 羟基─4─甲氧基)─4─甲基。 31﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (L)─1─二苯甲基─3─甲基─3─(3─ 羟基─4─甲氧基)─4─甲基。 32﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 1─(对氟苯基─苯甲基)─3─甲基─3─( 3,4─二甲氧基)─4─甲基。 33﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (D)─1─二苯甲基─3─甲基─3─(3, 4─二羟基)─4─甲基。 34﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (L)─1─二苯甲基─3──甲基─3─ ( 3,4─二羟基)─4─甲基。 35﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (D)─1─二苯甲基─3─甲基─3─(3, 4─三羟苯基)─4─甲基。 36﹒依请求专利部份第1项之制法,其中式(I)为 (L)─1─二苯甲基─3─甲基─3─(3, 4─二羟基)─4─甲基。 |
