(1,2)-Annellated 7-phenyl-1,4-benzodiazepine derivatives and salts thereof, processes for their preparation and medicaments containing them.

摘要

Neue [1,2]-anellierte 7-Phenyl-1,4-benzodiazepinderivate werden offenbart, welche die Formel besitzen worin X ein Sauerstoffatom, ein Schwefelatom oder eine Iminogruppe NR ist, in welcher R ein Wasserstoffatom, ein C1-C5-Alkylrest, gegebenenfalls endständig substituiert mit einem Phenylrest, der durch 1 oder 2 Methoxy oder durch 3,4-Methylen- oder 3,4-Äthylendioxy substituiert sein kann, ein C2-C5-Alkyl, endständig substituiert mit Halogen, Hydroxy oder Methoxy, oder ein C3C5-Alkenylrest ist, R1 bis R5 gleich oder verschieden sind und ein Wasserstoffatom, ein Halogenatom, eine Trifluormethylgruppe, eine Nitrogruppe, eine Alkylgruppe, eine Alkoxygruppe oder eine Alkylthiogruppe bedeuten, wobei der Alkylrest eweils 1 bis 4 C-Atome haben kann, oder zwei benachbarte Reste Methylen- oder Äthylendioxy sind sowie deren Säureadditionssalze. Sie zeigen bei geringer ZNS-Wirkung eine gute Wirkung am Ulkus des Magens und des Duodenum. Die Verbindungen können beispielsweise durch Cyclisierung von 1-(β-Chloräthyl)-2-chlormethyl-5-phenyl2,3-dihydro-1,4-benzodiazepinderivaten in Gegenwart eines Hydioxids, Carbonats oder Sulfids eines Alkalimetalls oder Erdalkalimetalls bzw. eines Alkalimetallamids oder der entsprechenden Aminoverbindung hergestellt werden. Anstelle der Chlorverbindungen eignen sich besonders auch die entsprechenden Toluolsulfonyloxyverbindungen.