| 主权项 |
1﹒用以制备式(I)经取代之醯胺衍生物之方法:其中,R^1为经卤素或C1─4烷基取代之苯基,X^1为─O─及R^2为C1─4烷基,该方法包含步骤(a)在一惰性溶剂中用卤化剂处理下式(II)之N─氰甲基醯胺(b)在所形成或正在形成之卤化混合物中加入杂环叔胺,其比例为每一克分子待反应之卤化剂自约1﹒0至2﹒5(较佳者为自1﹒3至2﹒1)克分子之胺,而形成下式(V)之一种季盐:其中Hal代表一卤原子及Het代表杂环余基,及(c)用式R^2X^1H之试剂处盐该盐(V)。2﹒根据上述申请专利范围第1项之方法,其中步骤(a)中使用之卤素为氯或溴。3﹒根据上述申请专利范围第2项之方法,其中,该卤素之使用比例为每一克分子化合物(Ⅱ)用一克分子,及该杂环胺之使用比例为每一克分子卤素用2克分子。4﹒根据上述申请专利范围第1,2或3项之方法,其中,该惰性溶剂为醋酸乙酯、乙惰或二乙二醇二甲醚。5﹒根据上述申请专利范围第1,2或3项之方法,其中,在步骤(a)中使用之卤素为溴及存在有小量之三溴化磷。6﹒根据上述申请专利范围第1,2或3项之方法,其中,步骤(b)中使用之杂环叔胺为啶或经取代之啶诸如3─甲基啶或或经取代之。7﹒根据上述申请专利范围第6项之方法,其中,该杂环叔胺为啶。8﹒根据上述申请专利范围第1,2或3项之方法,其中,该由化步骤(a)系于数分钟之期间内先引发,及然后开始添加杂环胺步骤(b),俾使胺之加入与卤素之加入同时进行,及其后于卤素加入完成后继续单独加入,历相同之数分钟期间。9﹒根据上述申请专利范围第1,2或3项之方法,其中,步骤(c)系使用离析及分离之盐(v)及于一溶剂中与试剂R^2X^1进行反应而实施者。 |
