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<p>Procedimiento de preparar compuestos con cabeza de puente de nitrógeno y, más particularmente de preparar compuestos de la fórmula general I **fórmula** y de sus sales, hidratos, estereoisómeros, isómeros, ópticamente activos, isómeros geométricos y tautómeros, farmacéuticamente aceptabes [en que R significa hidrógeno o alquilo inferior; R1 es hidrógeno, alquilo inferior, estirilo o un grupo carboxílico o un derivado del mismo, O R y R1 forman conjuntamente un grupo de la fórmula -(CH=CH)2- y en esta caso la línea de puntos representa otro enlace C-C, mientras que en todos los demás casos existe un solo enlace entre las posiciones 6 y 7; R2 es hidrógeno, alquilo inferior o hidroxi; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, arilo, alcanoílo inferior, un grupo carboxílico o un derivado del mismo o un grupo de la fórmula -(CH2)m-COOH o un derivado del mismo formado en el grupo carboxílico; m=1-3; R4 significa hidrógeno, alquilo inferior que puede estar opcionalmente substituido por hidroxi o carboxi;trifluometilo, arilo opcionalmente substituido; fenilo-alquilo inferior o un grupo heterocíclico opcionalmente substituido; R5 significa hidrógeno, alcanoílo inferior, benzoílo opcionalmente substituido o heteroarilo; o R4 y R5 conjuntamente con el átomo de nitrógeno contiguo forman un anillo piperidino, pirrolidino o morfolino; o R4 y R5 conjuntamente con el átomo de nitrógeno contiguo forman un grupo de la fórmula **fórmula** en que R6 es hidrógeno y R7 es fenilo opcionalmente substituido; Z significa un átomo de oxígeno y n=1], caracterizado porque comprende , para la preparación de los compuestos de la fórmula general I, en que R4 es un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente substituido y R5 es hidrógeno, hacer reaccionar un compuesto de la fórmula general II **fórmula** (en la que R,R1,R2,R3,Z, n y la línea de puntos tienen el mismo significado que se ha indicado anteriormente) con una sal diazónica de la fórmula general III **fórmula** o un derivado reactivo de la misma (en que Ar significa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente mono- o polisubstituido) ; y si se desea someter un compuesto de la fórmula general I asi obtenido a una o más de las siguientes transformaciones subsiguientes : conversión de un grupo R1,R2,R3,R4 y/o R5 en otro grupo R1,R2,R3,R4 y/o R5; conversión de un compuesto de la fórmula general I que contiene un grupo ácido en una sal formada con una base farmacéuticamene aceptable; conversión de un compuesto de la fórmula general I de carácter básico en una sal de adición formada con un ácido farmacéuticamente aceptable; liberación de un compuesto de la fórmula general I de su sal formada con un ácido o una base; separación de un compuesto racémico de la fórmula general I en los antípodas ópticamente activos.</p> |
