結晶性マクロライド微粒子を調製するための溶剤法、組成物、および微粒子を含む物品

摘要

本発明は、結晶性の形態であり、２０μｍ以下または１０μｍ以下の大きさを有している、ラパマイシンのようなマクロライドを含む治療用微粒子を提供する。上記微粒子は、マクロライド、第１の溶剤（例えば、キシレン）および第２の溶剤（例えば、アルコール、アセトン、アセトニトリル）を用いて組成物を調製することにより、一つの方法において形成される。上記組成物において、マクロライドの最大溶解度は、第１の溶剤または第２の溶剤に個別に溶解したマクロライドの最大溶解度よりも大きい。マクロライド微粒子を得るために、第１の溶剤および第２の溶剤を、その後、上記組成物から蒸発させる。もう一つの方法において、上記微粒子は、音波破砕ステップおよび撹拌／蒸発ステップを含む方法によって形成され得、そして、当該微粒子は、これらの工程の間に形成された過飽和溶液から取得され得る。微粒子は、望ましい低い多分散性を示し、そして、治療用組成物において使用されることが可能であるか、または患者の治療のための移植可能または挿入可能な医療用装置に関連させることが可能である。