Process for the preparation of thieno (2,3-c) and (3,2-c) pyridine derivatives, thieno (2,3-c) pyridine derivatives thus obtained, and their therapeutical use.

摘要

Procédé de préparation de dérivés de thiéno (2,3-c) et (3,2-c) pyridines de formules respectives suivantes: <IMAGE> dans lesquelles R1 et R2 représentent hydrogène ou alcoyle, et leurs sels d'addition avec des acides pharmaceutiquement acceptables, caractérisé en ce que: a) on condense un composé de formule VII ou VIII: <IMAGE> avec un chlorure de sulfonyle de formule CISO2R3, dans laquelle R3 est un radical alcoyle ou un radical phényle éventuellement substitué par un atome d'halogène ou un alcoyle inférieur, dans un système solvant biphasique et en présence de carbonate de sodium; b) on oxyde dans un milieu solvant les alcools obtenus de formule V ou VI: <IMAGE> c) on traite le cétones obtenues de formule III ou IV suivante: <IMAGE> par un agent basique de formule RO<->M<+>, dans lequel R est un radical alcoyle alphatique et M<+> est un cation d'un métal alcalin, dans un alcool de formule ROH comme solvant et à la température de reflux du mélange réactionnel, pour obtenir respectivement le composés de formule I ou II. Les dérivés de formule I sont doués d'une activité anti-inflammatoire.