| 摘要 |
<p>Procedimiento para preparar derivados de ácido ftalazin-4-ilacético , de fórmula:**fórmula**, donde R1 es un radical hidroxi o benciloxi, o un radical acolxi C1-4 portando opcionalmente un radical N-morfolino o dialquilamino C1-4; y los sustituyentes R2, R3, R4 y R5 en el anillo de benceno A son seleccionados a partir de cualquiera de las siguientes combinaciones: a) R2 es un radical fluor o metoxi , R3 es hidrógeno, R4 es un radical cloro, bromo o yodo, y R5 es hidrógeno o un radical halógeno; b) R2,R3 y R5 son hidrógeno, y R4 es un radical bromo o yodo c) R2 es hidrógeno o un radical flúor, R3 y R5 son iguales o distintos radicales halógeno, y R4 es hidrógeno; d) R2 es hidrógeno o un radical fluor, R3 y R4 son iguales o distintos radicales halógeno, y R5 es hidrógeno; y e) R2 es hidrógeno, R3 y R5 son, independientemente, radicales flúor o cloro, y R4 es un radical cloro, bromo o yodo; y donde e, en el anillo de benceno B, R6,R7 y R8 son seleccionados independientemente entre hidrógeno, halógeno y radicales alquilo C1-4 y alcoxi C1-4, o bien R6 y R7 juntos constituyen un radical bivalente alquilenoxidioxi; a condición de que por lo menos uno de R6,R7 y R8 sea hidrógeno; y X es oxígeno o azufre, o una sal básica de adición farmaceúticamente aceptable de un compuesto de la fórmula I dónde R1 es un radical hidroxi, o una sal ácida de adición farmaceuticamente aceptable de un compuesto de la fórmula I donde R1 es un radical alcoxi C1-4, portando un radical N-morfolino o dialquilamino C1-4; caracterizado porque comprende: a) para un compuesto de fórmula I donde X es oxígeno, reaccionar un compuesto de fórmula: **fórmula** con haluro de fórmula **fórmula** donde Hal es un radical cloro, bromo o yodo, en presencia de una base apropiada; b) para un compuesto de la fórmula I donde R1 es un radical hidroxi, hidrolizar un éster de fórmula: **fórmula** donde R9 es un radical alcoxi C1-4 ó un radical de fórmula: **fórmula** c) para un compuesto de la fórmula I donde X es oxígeno, reaccionar un compuesto de fórmula: **fórmula** o un isómero geométrico del mismo, con una hidrazina de fórmula ** fórmula** d) para un compuesto de la fórmula I donde X es oxígeno y R1 es un radical hidroxi o un radical alcoxi C1-4, descomponer por catálisis una diazocetona de fórmula: fórmula en presencia de un compuesto de la fórmula Q.H, donde Q es un radical hidroxi o alcoxi C1-4; e) para un compuesto de la fórmula I donde R1 es un radical hidroxi, descarboxilar un ácido malónico de la siguiente fórmula: **fórmula** f) para un compuesto de la fórmula I donde el anillo de benceno B porta un radical alcoxi C1-4, reaccionar un compuesto de la fórmula I donde el anillo benceno B porta un radical halógeno con un alcóxido C1-4 metálico alcalino; y luego , cuando se requiere un compuesto de la fórmula I donde R1 no es un radical hidroxi, un compuesto de la fórmula I donde R1 es un radical hidroxi o un derivado reactivo del mismo, se hace reaccionar con un compuesto de la fórmula R10.H, donde R10 tiene el mismo significado que R1 que no sea una radical hidroxi, usando procedimientos de esterificación conocidos, y cuando se requiere un compuesto de la fórmula I donde X es azufre, un compuesto de la fórmula I donde X es oxígeno, se sulfura por los procedimientos de sulfuración conocidos, y cuando se requiere una sal farmacéuticamente aceptable, se hace reaccionar un compuesto de la fórmula I, donde R1 es un radical hidroxi, con una base que ofrezca un catión farmacéuticamente aceptable, o se hace reaccionar un compuesto de la fórmula I, donde R1 es un radical alcoxi C1-4 portando un radical N-mormolino o di-N,N-alquilamino C1-4 con un ácido que ofrezca un anión farmacéuticamente aceptable, y donde X , los anillos de benceno A y B, y los sustituyentes en los mismos, tienen cualquiera de los significados definidos anteriormente.</p> |
