晶体和纯莫达非尼及其制备方法

摘要

本发明提供了一种制备莫达非尼的改进方法，其中通过一次结晶可将其以高纯度分离。该方法生成无过度氧化产生的砜产物和其它副产物的莫达非尼。本发明进一步提供了莫达非尼的新晶型II-VI及它们的制备方法。各种新晶型通过独特的粉末X-射线衍射花样进行区分。本发明进一步提供了含有莫达非尼的II-IV和VI新晶型的药用组合物。

主权项

1. 一种制备莫达非尼的方法，所述方法包括以下步骤：a)在水相与有机相的双相混合物中氧化2-[(二苯基甲基)硫基]乙酰胺，所述水相具有H2O2、无机酸和醇，所述有机相具有惰性液体有机介质；b)从所述混合物中沉淀含有莫达非尼的固体；和c)将上述沉淀出的固体物与所述混合物分离。