一种制备利拉鲁肽的方法

摘要

本发明涉及一种合成利拉鲁肽的技术，解决了现有技术存在的合成周期长、成本高、收率低、杂质多的问题。本发明的具体步骤为：A）通过液相合成片段Fmoc‑Lys‑(Glu(N^α‑Palmitoyl)‑OtBu)‑OH；B）在活化剂系统的存在下，由树脂固相载体和Fmoc‑Gly‑OH偶联得到Fmoc‑Gly‑树脂；C）通过固相合成法，按照利拉鲁肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中赖氨酸三肽片段采用Fmoc‑Lys‑(Glu(N^α‑Palmitoyl)‑OtBu)‑OH；D）裂解，纯化，冻干后得到利拉鲁肽。本发明提供了一种合成周期短、成本低、收率较高、适合规模化生产的利拉鲁肽的合成工艺。

主权项

一种利拉鲁肽的合成方法，所述方法步骤如下：    步骤1，通过液相方法合成赖氨酸三肽片段Fmoc‑Lys‑(Glu(N^α‑Palmitoyl)‑OtBu)‑OH；    步骤2，在活化剂系统的存在下，由树脂固相载体和Fmoc‑Gly‑OH通过固相合成方法偶联得到Fmoc‑Gly‑树脂；    步骤3，通过固相合成法，按照利拉鲁肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中赖氨酸三肽片段采用Fmoc‑Lys‑(Glu(N^α‑Palmitoyl)‑OtBu)‑OH；    步骤4，裂解，纯化，冻干，得到利拉鲁肽。