| 主权项 |
1﹒供制备下式所示之3,3─三经取代满或彼之药学上可接受盐类的方法,其中,R如上研定义,经过一段时间以足以产生下式的一化合物其中,Het^1及Het^2系各别为任意经C1至C33烷基取代的2─或4─啶基;其包括:(1)在至少100℃的温度下将在一溶液中之式(Ⅱ)的化合物与至少一当量之(2)将步骤(l)所制备之式(Ⅲ)的化合物脱水以得到下式的化合物:Het^1─CH3接触,所指之式(Ⅱ)的化合物具下式:(3)将式(Iv)的化合物在溶液中以一氢硼化物或由催化性氢化反应在不使C=O或在Hrt^1中之双键还原的条件进行还原作用以得到下式的一化合物(4)将在步骤(3)中所得之式(V)的化合物,或由此化物所形成的盐类,在20硷性溶液中与下式之化合物接触D─CH2─Het2其中Het^2系如上文所定义,且D系一可置换的基团。2﹒如申请专利范围第1项所述之方法,其中,R系为苯基。3﹒如申请专利范围第2项所述之方法,其中,Her^1及Het^3系各为4─啶基。4﹒如申请专利范围第3项所述之方法,其中,步骤(l)系于温度在100─150℃的范围内在醋酸中被进行。5﹒如申请专利范围第3项所述之方法,其中,步骤(2)系于温度在50─150℃的范围内一种醋酸中被进行。6﹒如申请专利范围第3项所述之方法,其中,在步骤(3)中之式(lV)的化合物系在甲醇中与氢硼化钠接触。7﹒如申请专利范围第3项所述之方法,其中,在步骤(4)中之该硷性溶液系氢氧化钠水溶液而D系卤素,甲基磺酸酯或p─甲基磺酸酯。8﹒如申请专利范围第1项所述之方法,其中,式(IV)之化合物系于还原前被分离。9﹒如申请专利范围第3项所述之方法,其中(a)步骤(1)系于温度在约120─130。℃的范围内在醋酸中被进行(b)步骤(2)系于温度在约100─130。℃的范围内在醋酸酣中被进行。(C)步骤(3)中于甲醇中之氢硼化钠系还原剂;且(d)步骤(4)中之该硷性溶液系氢氧化钠水溶液而D系卤素,甲基磺酸酯或p一甲苯磺酸酯。10﹒如申请专利范围第9项所述之方法,其中,式(IV)之化合物系于还原前被分离。 |
